7-[3,5-диокси-2-(3-окси-1-октенил)-циклопентил]-5-гептеновая кислота.
Синонимы: Простогландин F2α, Enzaprost F, Prostin F2α, Prostarmon F.
Форма выпуска. Ампулы по 0,005 г.
Фармакокинетика. Метаболизирует в эндотелии легочных сосудов, печени и других органах путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простогландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты. Выделяется в основном почками.
Фармакодинамика. Являясь промежуточным звеном между медиаторными рецепторами и исполнительными механизмами миометрия, оказывает выраженное стимулирующее действие на мышцы матки. Увеличивает сниженное при первичной слабости родовой деятельности содержание свободного и суммарного ацетилхолина в крови, активирует аденилатциклазу, стимулирует синтез цАМФ. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. Стимулирует моторику кишок. Латентный период действия около 30 мин. По активности 1 мкг динопроста примерно соответствует 1 ЕД окситоцина.
Применение. Для предоперационного расширения шейки матки при прерывании беременности в ранние и поздние сроки, возбуждения и стимуляции родовой деятельности, а также для остановки тяжелых послеродовых кровотечений.
Для расширения шейки матки препарат вводят экстраамнионально или трансцервикально в дозе 0,0005 г.
Для прерывания беременности в сроки до 15 нед препарат вводят экстраамнионально по 0,00025—0,001 г через каждые 1—2 ч, а в сроки после 15 нед — интраамнионально однократно в дозах 0,04—0,05 г.
С целью вызывания и стимулирования родовой деятельности препарат вводят внутривенно капельно по 4—5 мкг в 1 мин, для чего 0,005 г его растворяют в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы. Суммарная доза не должна превышать 0,005— 0,008 г. Можно вводить интравагинально по 0,005 г каждые 2 ч или трансабдоминально в миометрий верхней трети передней стенки матки в дозе 0,001 г.
При внутривенном капельном введении роды начинаются через 1—6 ч и заканчиваются через 4—10 ч. В случае угрожающей или уже наступившей внутриутробной гибели плода прибегают к кесареву сечению.
Для остановки тяжелых послеродовых кровотечений препарат в дозе 0,00025 г вводят в матку трансабдоминально или трансвагинально; внутривенные инъекции менее эффективны. Несколько возрастает пульсовое давление в связи с некоторым понижением диастолического артериального давления.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, тахикардия, бронхоспазм, повышение температуры, после введения в вену — флебиты в связи с местным раздражением вен. В больших дозах препарат может вызвать гипертонус миометрия, даже разрыв матки. После прерывания беременности возможно развитие эндометрита в связи с тем, что цервикальный канал остается открытым в течение нескольких суток. При экстра- и интраамниональном введении побочное действие развивается реже и менее выражено. Болезненность схваток, индуцированных динопростом, подавляется анальгетиками и спазмолитиками.
Противопоказания к назначению. Бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму. Эпилепсия. Выраженные заболевания сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рекомендуется сочетанное применение динопроста и окситоцина. Фуросемид тормозит метаболизм динопроста и почечную экскрецию его метаболитов. Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата. Простогландины являются антагонистами прогестерона, а дроперидол и диазепам — антагонистами простогландинов в их действии на матку.