Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Дигоксин
онже
Digoxinum

Фармакодинамика. Дигоксин, как и другие гликозиды наперстянки, дает кардиотонический эффект. В механизме действия его на миокард имеет значение несколько факторов.

Комплексообразование дигоксина с кальцием ведет к стабилизации молекулы препарата в цис-положении, увеличению доступности комплекса для внутриклеточных пространств и активации транспорта кальция в клетку. Способствует высвобождению кальция из структур саркоплазматического ретикулума и тормозит его инактивацию. Наличие в молекуле дигоксина ненасыщенного лактонного кольца дает возможность для взаимодействия его с транспортной К+-Nа+-АТФ-азой мембран клеток, затрудняя возврат в клетку миокарда калия и выход из Нее натрия, создавая благоприятные условия для обмена натрия и кальция.

Способствует высвобождению катехоламинов из лабильной, функционально значимой фракции депо для реализации инотропного эффекта. В реализации кардиотропного влияния дигоксина играют роль воздействие на углеводно-фосфорный обмен и окислительное фосфорилирование, обмен белков, липидов, содержание электролитов, нуклеиновых кислот, показатели энергетического гомеостаза миокарда (обмен никотинамидных коферментов, содержание адениловых нуклеотидов и активность цитохром-с-оксидазы).

Оказывает выраженное диастолическое действие, обусловленное замедлением проведения импульсов по проводящей системе сердца, повышением тонуса блуждающего нерва (возбуждение рецепторов сонной пазухи и устранение венозного застоя), повышением чувствительности к ацетилхолину синусового узла и предсердно-желудочкового соединения. В результате увеличивается сердечный выброс, уменьшаются размеры сердца и объем циркулирующей крови.

Препарат дает относительно сильный диуретический эффект в результате улучшения кровообращения, в частности в почках, торможения канальцевой реабсорбции натрия (в больших дозах), уменьшения гидрофильности тканей.

Хотя данные о влиянии дигоксина на коронарное кровообращение противоречивы, при терапевтических концентрациях оно обычно не ухудшается. Дигоксин оказывает прямое сосудосуживающее влияние на периферические сосуды, в том числе на чревные артерии, с чем связывают некоторое повышение артериального давления. Из-за увеличения сердечного выброса при введении препарата вышеописанный эффект в значительной степени не проявляется. Повышение систолического давления является в основном результатом повышения ударного объема; при этом диастолическое давление снижается, а пульсовое— увеличивается, что способствует улучшению оксигенации тканей.

Применение. При всех формах острой и хронической недостаточности кровообращения, особенно при тахисистолической форме мерцания предсердий и пароксизмальной тахикардии, /(скомпенсированных клапанных пороках с тахикардией; декомпенсированном гипертоническом и легочном сердце, атеросклеротическом кардиосклерозе.

В случае необходимости для ускорения лечебного эффекта (например, при инфаркте миокарда) дигоксин вводят внутривенно, лучше капельно.

При тяжелых нарушениях кровообращения внутривенно медленно вводят 1—4 мл 0,025 % раствора дигоксина струйно (обычно в 10— 20 мл 20 %, 40 % раствора глюкозы) или капельно (в 100—200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида). Максимальная суточная доза при внутривенном введении —1,5 мг (6 мл 0,025 % раствора).

При гипокалиемии (в результате применения диуретиков, слабительных и т. д.), гиперкальциемии, ацидозе, гипоксии, гипотиреозе и др. чувствительность организма к дигоксину повышается. Необходимо соблюдать осторожность при назначении дигоксина больным с коронарной недостаточностью, замедлением проводимости, желудочковой экстрасистолией, активным эндокардитом, хотя во всех случаях он переносится лучше, чем дигитоксин.

Назначают в основном внутрь и лишь изредка при тяжелых нарушениях кровообращения — внутривенно. Для быстрой дигитализации назначают: в 1-й день по 1—1,5 мг (4—6 таблеток, или 45—67 капель) в 2—3 приема; во 2-й день в такой же дозе до снижения частоты сердечных сокращений до 70—80 в 1 мин или до появления токсических симптомов. Ежедневно дозу уточняют, учитывая частоту сердечных сокращений, дыхания, диурез. В зависимости от эффекта дозу оставляют прежней или постепенно уменьшают.

Для постепенной дигитализации назначают по 0,0005—0,001 г (2—4 таблетки, или от 22 до 45 капель) в 2—3 приема до улучшения показателей гемодинамики и резкого уменьшения или исчезновения симптомов сердечной недостаточности (обычно в течение 1—2 нед); поддерживающая доза — 0,0005—0,00025—0,000125 г (2—1—½ таблетки, или 22—11—6 капель) в сутки в 1 или 2 приема. В связи с быстрым выведением дигоксина из организма необходимо принимать его ежедневно. Обычно в течение 1—1,5 нед удается подобрать адекватную поддерживающую дозу, которую больной должен принимать длительное время, иногда пожизненно. Детям назначают по 0,000025 г на 1 кг массы тела ребенка каждые 6 ч до наступления полной дигитализации; поддерживающая доза — 0,000025 г на 1 кг массы тела.

Внутривенное введение показано при непереносимости приема внутрь в связи с раздражением пищеварительного аппарата, при тяжелом портальном застое, приступе пароксизмальной тахикардии. Вначале вводят медленно внутривенно 0,00025—0,0005 г в 10 мл 5 %, 20 %, 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия, а после этого при необходимости по 0,00025—0,0005 г каждые 6 ч в 1-й день и каждые 12 ч во 2-й день до восстановления компенсации. Если степень дигитализации больного неизвестна, вводят внутривенно по 0,00025 г, при недостаточном действии через 30 мин инъекцию повторяют, вводя еще 0,00025 г. Доза зависит от состояния больного и индивидуальной чувствительности к препарату; при гипертиреозе, гиреотоксическом сердце и приступах пароксизмальной тахикардии необходимо до 0,001— 0,0015 г, а при миокардите, миокардиопатии, гипотиреозе и заболеваниях венечных сосудов дозу определяют более осторожно.

1|2|3

Afhvfrjlbyfvbrf. Lbujrcby, rfr b lheubt ukbrjpbls yfgthctzyrb, lftt rfhlbjtjybxtcrbq 'aatrt. D vt[fybpvt ltqctdbz tuj yf vbjrfhl bvttt pyfxtybt ytcrjkmrj afrtjhjd. Rjvgktrcjj,hfpjdfybt lbujrcbyf c rfkmwbtv dtltt r ctf,bkbpfwbb vjktreks ghtgfhftf d wbc-gjkj;tybb, edtkbxtyb. ljctegyjctb rjvgktrcf lkz dyethbrkttjxys[ ghjcthfyctd b frtbdfwbb thfycgjhtf rfkmwbz d rkttre. Cgjcj,ctdett dscdj,j;ltyb. rfkmwbz bp ctherteh cfhrjgkfpvftbxtcrjuj httbrekevf b tjhvjpbt tuj byfrtbdfwb.. Yfkbxbt d vjktrekt lbujrcbyf ytyfcsotyyjuj kfrtjyyjuj rjkmwf lftt djpvj;yjctm lkz dpfbvjltqctdbz tuj c thfycgjhtyjq R+-Nf+-FTA-fpjq vtv,hfy rkttjr, pfthelyzz djpdhft d rkttre vbjrfhlf rfkbz b ds[jl bp Ytt yfthbz, cjplfdfz ,kfujghbztyst eckjdbz lkz j,vtyf yfthbz b rfkmwbz. Cgjcj,ctdett dscdj,j;ltyb. rftt[jkfvbyjd bp kf,bkmyjq, aeyrwbjyfkmyj pyfxbvjq ahfrwbb ltgj lkz htfkbpfwbb byjthjgyjuj 'aatrtf. D htfkbpfwbb rfhlbjthjgyjuj dkbzybz lbujrcbyf buhf.t hjkm djpltqctdbt yf euktdjlyj-ajcajhysq j,vty b jrbckbttkmyjt ajcajhbkbhjdfybt, j,vty ,tkrjd, kbgbljd, cjlth;fybt 'ktrthjkbtjd, yerktbyjds[ rbckjt, gjrfpfttk
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.