Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Диакарб
онже
Diacarbum

2-ацетиламино-1,3,4,-тиадиазол-5-сульфамид.

Синонимы: Фонурит, Acetazolamide, Diamox.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Фармакокинетика. Достаточно быстро всасывается из пищеварительного аппарата. После назначения внутрь 0,25 г максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 10—18 мг/л через 1—3 ч, а максимальная концентрация в эритроцитах 13—29 мкг/мл — через 4 ч. Натрийурез обычно коррелирует с концентрацией препарата в плазме крови. Действие начинает проявляться через 2ч после приема и достигает максимума через 6 ч; через 12 ч действие начинает убывать. Около 80 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8—12 ч, остальное количество в течение последующих 12 ч.

Фармакодинамика. Является ингибитором карбоангидразы. В норме в присутствии этого фермента из углекислого газа и воды образуется угольная кислота, диссоциирующая на ионы водорода и ноны HCO3. Эта реакция, проходящая в клетках почечных канальцев, направленная на выделение из организма ионов водорода и поступление в кровь гидрокарбоната, служит для поддержания постоянства кислотно-основного состояния. Образовавшиеся в результате этой реакции ионы водорода переходят через апикальную мембрану в первичную мочу И обмен на ионы натрия, поступающие внутрь клеток. На базальной мембране натрий может реабсорбироваться особым насосом, транспортирующим его вместе с ионами HCO3.

При введении в организм ингибиторов карбоангидразы эти процессы нарушаются, меньше образуется ионов водорода, в результате чего меньше их выделяется из клеток почечных канальцев в мочу Через апикальную мембрану в обмен на натрий. Поступление натрия внутрь клеток канальцев из первичной мочи затрудняется. Вместо иоиов водорода в этой ситуации в обмен на натрий начинают выходить ионы калия. Однако главный эффект диакарба проявляется на уровне базальной мембраны клеток, где практически прекращает свою работу насос, реабсорбирующий натрий вместе с ионами HCO3. Это обусловливает увеличение внутриклеточного содержания натрия, в результате чего прекращается его поступление из просвета канальца через апикальную мембрану по градиенту концентрации. Вследствие этого натрий в больших количествах выделяется с мочой, увлекая за собой воду.

В связи с компенсаторным увеличением реабсорбции натрия в обмен на калий выделение калия из организма увеличивается, поэтому, как правило, при применении ингибиторов карбоангидразы развивается гипокалиемия. Нарушение образования и выделения из организма ионов водорода ведет к развитию ацидоза, чему способствует и сокращение реабсорбции ионов гидрокарбоната, пополняющих буферную систему организма.

Действие диакарба проявляется практически на всем протяжении иефрона, однако, по-видимому, основное влияние он оказывает в проксимальных и дистальных канальцах.

Применение. При отеках, обусловленных недостаточностью кровообращения II А—Б стадии. В случае более тяжелой декомпенсации кровообращения препарат мало эффективен. При легочно-сердечной недостаточности диакарб способствует выведению не только натрия и воды, но и углекислоты. Однако при тяжелой дыхательной недостаточности с явлениями ацидоза, а также при наличии у больных гипохлоремии от назначения диакарба следует воздержаться.

Назначают в таблетках по 0,25—0,5 г в день в течение 3—4 дней с перерывами в несколько дней. При частом введении препарата эффект ослабевает в связи с уменьшением содержания гидрокарбоната в крови. Больным с легочно-сердечной недостаточностью — длительность приема диакарба до 5—6 дней с несколько меньшими перерывами между циклами лечения. Достаточно эффективно в подобных случаях и длительное поддерживающее лечение диакарбом по 0,25—0,5 г через 1—2 дня. В случае длительного лечения рекомендуют назначать натрия гидрокарбонат и калиевую диету.

При отеках, обусловленных циррозом печени, применением глюкокортикоидов, диакарб не назначают в связи с опасностью усугубления гипокалиемии; при отеках, обусловленных заболеваниями почек, препарат мало эффективен.

В связи с наличием более активных мочегонных средств диакарб как диуретик в настоящее время применяется редко.

При глаукоме диакарб способствует понижению внутриглазного давления вследствие уменьшения секреции водянистой влаги, в которой принимает участие карбоангидраза.

Его применяют в различных фазах и стадиях развития первичной и вторичной глаукомы, а также при наличии катаракты.

В случае острого приступа глаукомы диакарб назначают по 0,25 г каждые 4 ч в течение дня в сочетании с миотическими средствами. Рекомендуется прием по 0,5 г препарата накануне и перед началом операции. Лечение диакарбом в период подготовки к операции способствует также улучшению течения послеоперационного периода и уменьшению числа осложнений. При продолжительном лечении диакарб назначают по 0,125—0,25 г 1—3 раза в день или 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема делают 2-дневный перерыв. Длительность приема зависит от эффективности лечения и переносимости препарата.

При эпилепсии (малых и больших припадках) диакарб назначают по 0,25—0,5 г в день. Больным с редкими абсансами через 7—10 дней после начала основного лечения назначают по 0,125—0,25 г на ночь 3 дня подряд с перерывом на 4-й день. Терапевтический эффект диакарба при эпилепсии объясняется не мочегонным эффектом, а уменьшением активности карбоангидразы в мозговой ткани.

Диакарб способствует уменьшению образования спинномозговой жидкости, поэтому его можно применять при отеке мозга, в частности посттравматическом.

При токсикозе беременности в последние 3 мес беременности диакарб применяют интермиттирующим способом по 0,25 г в день. Препарат можно использовать в случае нарушения водно-электролитного баланса при предменструальном синдроме. Имеются данные о способности диакарба повышать эффективность антибластомных препаратов (сарколизина, циклофосфана и др.).

Побочное действие. У части больных при продолжительном применении препарата в больших дозах — сонливость, отсутствие аппетита, полидипсия, иногда, наоборот, состояние возбуждения. Вследствие уменьшения выделения цитратов возможно образование кальциевых камней и мочевыводящих путях с синдромом почечной колики. В случае длительного применении ацидоз и гипокалиемии.

Противопоказания к назначению. Склонность к ацидозу и гипокалиемии, повышенный натрий и калийурез, гипофункции надпочечников), острые воспалительные заболевания печени и почек, диабет, уремии, тяжелые поражения почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В связи со способностью диакарба вызывать ацидоз его не следует назначать в комбинации с аммония хлоридом и кальция хлоридом, а также с сульфаниламидными препаратами. С последними комбинация нежелательна еще и в связи с возможностью образования конкрементов в мочевыводящих путях. Рекомендуется комбинировать с натрия гидрокарбонатом, а также с производными ксантинов.

2-fwttbkfvbyj-1,3,4,-tbflbfpjk-5-cekmafvbl. Cbyjybvs: Ajyehbt, Acetazolamide, Diamox. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,25 u. Afhvfrjrbyttbrf. Ljctftjxyj ,scthj dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. Gjckt yfpyfxtybz dyethm 0,25 u vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb cjctfdkztt 10—18 vu/k xthtp 1—3 x, f vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d 'hbthjwbtf[ 13—29 vru/vk — xthtp 4 x. Yfthbqehtp j,sxyj rjhhtkbhett c rjywtythfwbtq ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb. Ltqctdbt yfxbyftt ghjzdkztmcz xthtp 2x gjckt ghbtvf b ljctbuftt vfrcbvevf xthtp 6 x; xthtp 12 x ltqctdbt yfxbyftt e,sdftm. Jrjkj 80 % ghtgfhftf dsdjlbtcz c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt d ttxtybt 8—12 x, jctfkmyjt rjkbxtctdj d ttxtybt gjcktle.ob[ 12 x. Afhvfrjlbyfvbrf. Zdkzttcz byub,btjhjv rfh,jfyublhfps. D yjhvt d ghbcetctdbb 'tjuj athvtytf bp euktrbckjuj ufpf b djls j,hfpettcz eujkmyfz rbckjtf, lbccjwbbhe.ofz yf bjys djljhjlf b yjys HCO3. 'tf htfrwbz, ghj[jlzofz d rkttrf[ gjxtxys[ rfyfkmwtd, yfghfdktyyfz yf dsltktybt bp jhufybpvf bjyjd djljhjlf b gjctegktybt d rhjdm ublhjrfh,jyftf, cke;bt lkz gjllth;fybz gjctj
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.