Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Цитарабин
онже
Cytarabinum

4-амино-1-β-D-арабинофуранозил-2 (ІН)-пиримидинон.

Синонимы: Alexan, Cytosar, Ara-C, C-Ага.

Форма выпуска. Флаконы по 0,1 г, драже по 0,05 г.

Фармакокинетика. Вводят в организм парентерально из-за его быстрой инактивации в пищеварительном аппарате микрофлорой. При сочетанном введении с антибиотиками внутрь всасывание возрастает. Время циркуляции в крови возрастает под влиянием тетрагидроуридина — ингибитора цитидиндезаминазы. 80% введенного внутривенно препарата выводится с мочой в основном в виде метаболитов в течение первых 24 ч, обезвреживается в печени. Основным путем метаболических превращений препарата является его дезаминирование под влиянием пиримидиннуклеозиддезаминазы.

Введение 0,04 г/кг цитарабина мышам с 10-го по 12-й день беременности нарушает морфогенез; это же происходит и в культуре ткани при концентрации препарата 0,1—1 мг/л.

Фармакодинамика. Относится к антиметаболитам. Обладает противобластомным и иммунодепрессивным действием. Подавляет включение тимидина и лейцина при синтезе нуклеиновых кислот и белков. Ингибируя ДНК-полимеразу, тормозит синтез ДНК и вызывает хромосомные аберрации в клетках, главным образом находящихся в поздней S (или ранней G2) фазе клеточного цикла. Значительно подавляет реакции гиперчувствительности замедленного типа и гуморального иммунитета при введении после антигена, однако существенно не влияет на реакции отторжения трансплантата почки у животных.

Применение. При остром лейкозе (особенно миелоидных формах), бластном кризе хронического миелолейкоза, злокачественных лимфомах. Можно использовать и как иммунодепрессант.

Вводят внутривенно и внутримышечно по 0,03—0,1 г/м2 ежедневно. Прием внутрь малоэффективен, поэтому драже применяют только в качестве поддерживающего средства.

Применяют короткий (препарат назначают ежедневно в больших дозах в течение 5 дней с последующим 9-дневным перерывом) и продленный (вводят непрерывно в небольших дозах) курсы лечения. Более эффективен короткий курс.

Можно применять быстрые (1 ч) и продолжительные (до 24 ч) инфузии, однако рациональнее вводить быстро.

Эффективность лечения повышается при сочетанном применении цитарабина с другими цитостатическими средствами (циклофосфаном, винкристином, рубомицином и др.), обладающими синергичным или аддитивным действием, а также с преднизолоном.

Широко используют схемы АВАМП (см. Меркаптопурин), «7-(-3»: цитарабин по 0,1 г/м2 внутривенно в течение 7 дней и рубомицин по 0,045 г/м2 внутривенно первые 3 дня курса; циклофосфан по 0,1 г/м2, цитарабин по 0,08 г/м2 внутривенно и преднизолон по 0,05 г/м2 внутрь ежедневно в течение 4 дней и др.

При нейролейкозе цитарабин вводят эндолюмбально по 0,04—0,05 г с интервалом 2—3 дня до нормализации ликвора. Используют сочетание метотрексата по 0,0125 г/м2 (см. Метотрексат) с цитарабином по 0,005 г (первое введение). При хорошей переносимости дозу повышают на 0,01—0,015 г на каждое введение до 0,03 г.

Побочное действие. См. Метотрексат. В месте внутривенной инъекции может возникнуть флебит.

Противопоказания к назначению. Беременность, угнетение костного мозга, заболевания печени, почек.

4-fvbyj-1-β-D-fhf,byjaehfyjpbk-2 (ІY)-gbhbvblbyjy. Cbyjybvs: Alexan, Cytosar, Ara-C, C-Fuf. Ajhvf dsgecrf. Akfrjys gj 0,1 u, lhf;t gj 0,05 u. Afhvfrjrbyttbrf. Ddjlzt d jhufybpv gfhtytthfkmyj bp-pf tuj ,scthjq byfrtbdfwbb d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt vbrhjakjhjq. Ghb cjxttfyyjv ddtltybb c fytb,bjtbrfvb dyethm dcfcsdfybt djphfctftt. Dhtvz wbhrekzwbb d rhjdb djphfctftt gjl dkbzybtv ttthfublhjehblbyf — byub,btjhf wbtblbyltpfvbyfps. 80% ddtltyyjuj dyethbdtyyj ghtgfhftf dsdjlbtcz c vjxjq d jcyjdyjv d dblt vttf,jkbtjd d ttxtybt gthds[ 24 x, j,tpdht;bdfttcz d gtxtyb. Jcyjdysv gettv vttf,jkbxtcrb[ ghtdhfotybq ghtgfhftf zdkzttcz tuj ltpfvbybhjdfybt gjl dkbzybtv gbhbvblbyyerktjpblltpfvbyfps. Ddtltybt 0,04 u/ru wbtfhf,byf vsifv c 10-uj gj 12-q ltym ,thtvtyyjctb yfheiftt vjhajutytp; 'tj ;t ghjbc[jlbt b d rekmteht trfyb ghb rjywtythfwbb ghtgfhftf 0,1—1 vu/k. Afhvfrjlbyfvbrf. Jtyjcbtcz r fytbvttf,jkbtfv. J,kflftt ghjtbdj,kfctjvysv b bvveyjltghtccbdysv ltqctdbtv. Gjlfdkztt drk.xtybt tbvblbyf b ktqwbyf ghb cbyttpt yerktbyjds[ rbckjt b ,tkrjd. Byub,bhez LYR-gjkbvthfpe, tjhvjpbt cbyttp L
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.