Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Циметидин
онже
Cimetidinum

1-циано-2-метил-3[2-(5-метилимидазол-4-ил)-метил-тиоэтил]-гуанидин.

Синонимы: Тагамет, Беломет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г.

Фармакокинетика. Является блокатором Н2-рецепторов, т. е. рецепторов гистамина в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Слабое имидазольное основание. После приема внутрь почти полностью всасывается в пищеварительном аппарате. Его биодоступность— около 70—80 %. Максимального уровня в плазме крови после приема внутрь достигает через 60—90 мин. Через 2 ч концентрация в плазме снижается в 2 раза. При концентрации в сыворотке 0,5 г/л максимальная продукция кислоты хлористоводородной снижается в 2 раза. После введения 0,2 г циметидина максимальная концентрация возникает в течение 1-го часа и держится 3—4 ч. Для торможения базальной секреции желудочного сока на 90—95 % на протяжении 5—7 ч, а также секреции хлористоводородной кислоты после приема богатой белками пищи на 70 % в течение 3 ч достаточно 0,3 г цнметидина. Около 50—70 % однократной дозы препарата выводится в течение 24 ч с мочой в неизмененном виде. 70—90 % дозы выделяется почками, небольшое количество — желчью. Лишь 10 % принятого внутрь циметидина превращается в циметидин-сульфоксид. Т1/2. — 1,5—2 ч, а при тяжелой почечной недостаточности — до 3,5—5 ч.

Фармакодинамика. Наряду с торможением желудочной секреции (как кислоты хлористоводородной, так и пепсина), вызываемой гистамином, подавляет также секрецию, стимулированную гастрином и (в меньшей мере) возбуждением блуждающего нерва. Поэтому под его влиянием снижается секреторный эффект не только гистамина, но и пентагастрина и кофеина. Базальная секреция при приеме циметидина внутрь снижается более чем на 80 % и удерживается 4 ч. Ночная же секреция под влиянием приема 0,4 г циметидина подавляется до pH 6—7. В обычной дозе (0,2 г 4 раза в сутки) препарат снижает также желудочную секрецию.

Применение. При язвенной болезни, синдроме Золлингера— Эллисона, симптоматических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики и лечения стероидных язв, в частности у реципиентов почечного трансплантата, больных активным гепатитом и циррозом печени, стероидозависимыми формами нефрита, бронхиальной астмой и в других случаях длительного приема кортикостероидов. При язвенной болезни циметидин особенно показан в случае неэффективности других методов лечения, наличия желудочно-пищеводного рефлюкса и противопоказаний к назначению или непереносимости антихолинергических препаратов.

Назначают по 1 таблетке 3—4 раза в день после еды в течение 4— 6 нед с последующим назначением высоких доз антацидных препаратов (во избежание возможности повышенной продукции хлористоводородной кислоты после отмены препарата по механизму «скачка кислотности»).

Побочное действие. Возможно кратковременное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, при этом следует лишь снизить дозы препарата. При длительном приеме в больших дозах (1 г и выше) может развиться гинекомастия, а также (в результате нарушения всасывания железа) анемия. В этом случае нужно снизить дозу циметидина и назначить препараты железа парентерально. Кроме того, в некоторых случаях наблюдаются также поносы, кожная сыпь, потливость, слабость и лишь в очень редких случаях — кратковременные мозговые расстройства.

Циметидин малотоксичен. Прием даже 10 г препарата не вызывает существенных изменений нервной системы и крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Можно сочетать циметидин с антацидными препаратами (основаниями, синтетическими антихолинергическими средствами), особенно в первые дни лечения, преимущественно при тяжелом течении язвенной болезни с долго сохраняющимся болевым синдромом.

1-wbfyj-2-vttbk-3[2-(5-vttbkbvblfpjk-4-bk)-vttbk-tbj'tbk]-uefyblby. Cbyjybvs: Tfufvtt, ,tkjvtt. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,2 u. Afhvfrjrbyttbrf. Zdkzttcz ,kjrftjhjv Y2-htwtgtjhjd, t. t. htwtgtjhjd ubctfvbyf d j,rkfljxys[ rkttrf[ ckbpbctjq j,jkjxrb ;tkelrf. Ckf,jt bvblfpjkmyjt jcyjdfybt. Gjckt ghbtvf dyethm gjxtb gjkyjctm. dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Tuj ,bjljctegyjctm— jrjkj 70—80 %. Vfrcbvfkmyjuj ehjdyz d gkfpvt rhjdb gjckt ghbtvf dyethm ljctbuftt xthtp 60—90 vby. Xthtp 2 x rjywtythfwbz d gkfpvt cyb;fttcz d 2 hfpf. Ghb rjywtythfwbb d csdjhjtrt 0,5 u/k vfrcbvfkmyfz ghjlerwbz rbckjts [kjhbctjdjljhjlyjq cyb;fttcz d 2 hfpf. Gjckt ddtltybz 0,2 u wbvttblbyf vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz djpybrftt d ttxtybt 1-uj xfcf b lth;btcz 3—4 x. Lkz tjhvj;tybz ,fpfkmyjq ctrhtwbb ;tkeljxyjuj cjrf yf 90—95 % yf ghjtz;tybb 5—7 x, f tfr;t ctrhtwbb [kjhbctjdjljhjlyjq rbckjts gjckt ghbtvf ,juftjq ,tkrfvb gbob yf 70 % d ttxtybt 3 x ljctftjxyj 0,3 u wyvttblbyf. Jrjkj 50—70 % jlyjrhftyjq ljps ghtgfhftf dsdjlbtcz d ttxtybt 24 x c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt.
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.