Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Циклосерин
онже
Cycloserinum

D-4-амино-3-изоксазолидинон.

Синонимы: Cycloserin, Oxamycin, Farmiserina, Orientomycin, Ciclovalidin, Closin, Serosilina, Tisomycin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в кишках, поэтому нет необходимости в парентеральном его введении. В бактериостатической концентрации в сыворотке крови — 10—23 мг/л — обнаруживается через 1 ч после приема 0,25 г. Максимальная концентрация возникает через 2—4 ч и пропорциональна принятой дозе (0,25, 0,5, 1 г — 6, 24, 30 мг/л). Имеются сообщения, что максимальная концентрация в крови может быть равна 75 и 127 мг/л. Через 8— 10 ч она снижается на 50 %, к концу суток препарат полностью не исчезает Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в брюшной и плевральной полостях содержится 50—100 %, в спинномозговой жидкости — 50—80 %, в амниотической жидкости, молоке матери, крови плода — ЗО—100% содержания в сыворотке крови. В легких его концентрация не ниже, чем в крови.

Выделяется почками путем клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч — 20 %, через 12 ч — 30 %, через 24 ч — 50 %, через 2—3 суток — до 70%). При заболеваниях почек через 2—3 дня могут быть явления кумуляции. В случае нарушения мочевыделительной функции возможна задержка препарата в организме. Кроме экскреции с мочой, циклосерин медленно разлагается в печени и почках с образованием серина, гидроксиламина и более простых метаболитов.

Фармакодинамика. Угнетает активность аланин-рацемазы, является конкурентом D-аланина, в результате чего нарушается синтез бактериальной оболочки. Препарат активен по отношению к грамотрицательным микроорганизмам. В концентрации 10—100 мг/л к нему чувствительны риккетсии, крупные вирусы, спирохеты. Практически циклосерин используют лишь для лечения больных туберкулезом. МИК по отношению к микобактериям туберкулеза составляет 3—25 мг/л на жидкой и 5—40 мг/л на плотной питательной среде. Это объясняется ингибирующим действием D-аланина, который может образовываться при автоклавировании питательных сред. D-аланин содержится в сыворотке крови у мышей и морских свинок и отсутствует у человека, в связи с чем циклосерин эффективен только при лечении туберкулеза у человека. Лекарственная устойчивость возникает медленно и редко обнаруживается через 1 мес лечения. После 6 мес лечения она определяется в 20—60 % случаях. Перекрестной лекарственной устойчивостью не обладает.

Применение. Как резервный противотуберкулезный препарат при хронических формах туберкулеза различной локализации. Суточная доза для взрослых 0,75—1 г (12—15 мг/кг). Принимают во время еды. Начинают с дозы 0,25 г один раз в день, затем 2 раза и к концу недели — 3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от формы туберкулезного процесса и колеблется от 1—2 до 8 мес.

Побочное действие. В 20% случаев возникают нейротоксические реакции — головокружение, ослабление памяти, сонливость, головная боль, тремор, эйфория или депрессия, сопровождающиеся суицидальными попытками. Возможны психоз, эпилептиформные судороги, парезы. Редко возникают диспептические явления, а также реакции бактериолиза — повышение температуры, усиление кашля, увеличение мокроты, обострение местного процесса, которые самостоятельно довольно быстро проходят. Для профилактики побочных явлений снижают лечебную дозу, делают перерывы в лечении на 2 дня в неделю. Целесообразно контролировать концентрацию циклосерина в крови. Механизм нейротоксического действия циклосерина обусловлен нарушением процесса дезаминирования в организме больного и накоплением аммиака. Поэтому для профилактики и устранения побочного действия назначают глутаминовую кислоту по 0,5 г 3—4 раза в день до еды, внутримышечно 1 мл 1 % раствора аденозинтрифосфорной кислоты.

Противопоказания к назначению. Беременность, заболевания центральной нервной системы, почек, сердечно-сосудистая недостаточность. Чрезвычайно редко и осторожно следует назначать детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Циклосерин не рекомендуется назначать совместно со стрептомицином, канамицином, флоримицином. Можно сочетать с ГИНК, ПАСК, этионамидом, рифампицином, пиразинамидом.

D-4-fvbyj-3-bpjrcfpjkblbyjy. Cbyjybvs: Cycloserin, Oxamycin, Farmiserina, Orientomycin, Ciclovalidin, Closin, Serosilina, Tisomycin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,25 u. Afhvfrjrbyttbrf. ,scthj b gjkyjctm. dcfcsdfttcz d rbirf[, gj'tjve ytt ytj,[jlbvjctb d gfhtytthfkmyjv tuj ddtltybb. D ,frtthbjctftbxtcrjq rjywtythfwbb d csdjhjtrt rhjdb — 10—23 vu/k — j,yfhe;bdfttcz xthtp 1 x gjckt ghbtvf 0,25 u. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz djpybrftt xthtp 2—4 x b ghjgjhwbjyfkmyf ghbyztjq ljpt (0,25, 0,5, 1 u — 6, 24, 30 vu/k). Bvt.tcz cjj,otybz, xtj vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb vj;tt ,stm hfdyf 75 b 127 vu/k. Xthtp 8— 10 x jyf cyb;fttcz yf 50 %, r rjywe cetjr ghtgfhft gjkyjctm. yt bcxtpftt [jhjij ghjybrftt d trfyb b ;blrjctb jhufybpvf: d ,h.iyjq b gktdhfkmyjq gjkjctz[ cjlth;btcz 50—100 %, d cgbyyjvjpujdjq ;blrjctb — 50—80 %, d fvybjtbxtcrjq ;blrjctb, vjkjrt vftthb, rhjdb gkjlf — PJ—100% cjlth;fybz d csdjhjtrt rhjdb. D kturb[ tuj rjywtythfwbz yt yb;t, xtv d rhjdb. Dsltkzttcz gjxrfvb gettv rke,jxrjdjq abkmthfwbb d frtbdyjq ajhvt (xthtp
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.