1-фенил-1-циклогексил-З-(N-пипери-дино)-пропанола-1 гидрохлорид.
Синонимы: Artane, Parkinsan, Parkopan, Romparkin.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001, 0,002, 0,005 г.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо и быстро всасывается, легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм не изучен. Выделяется с мочой в неизмененном виде. Действие наступает через 1 ч после приема внутрь, максимальный эффект длится 2—3 ч, общая продолжительность действия — 6—12 ч.
Фармакодинамика. Является центральным и периферическим блокатором холинореактивных систем, причем центральное действие препарата преобладает над периферическим, в связи с чем наиболее эффективен при треморе.
Применение. Снимает мышечную ригидность, в меньшей степени влияет на тремор; на акинезию практически не действует. Уменьшает общую скованность, заметно снижает слюноотделение, слабее — секрецию кожных желез. Рекомендуется при болезни Паркинсона, постэнцефалическом, атеросклеротическом, сифилитическом паркинсонизме, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражением экстрапирамидной и в ряде случаев пирамидной систем. Широко применяют для профилактики и лечения экстрапирамидных нарушений, возникающих в процессе нейролептической терапии (аминазином, галоперидолом, мажептилом, резерпином и др.). Назначают внутрь после еды; вначале по 0,001 г в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 0,001—0,002 г и доводят при необходимости до максимальной терапевтической — 0,005—0,01 г, изредка — 0,015 г. Высшая разовая доза—0,01 г, суточная — 0,02 г.
Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости рта, тахикардия, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, паралитическая непроходимость кишок, задержка мочи. Возможны также аллергические реакции, повышенная чувствительность к препарату (особенно у лиц старше 60 лет). При атеросклерозе чаще наблюдаются нарушения психической деятельности, беспокойство, тошнота, рвота.
Противопоказания к назначению. Глаукома, фибрилляция предсердий. С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, сердца, гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает парасимпатическое действие трициклических антидепрессантов. Введение циклодола нарушает всасывание леводопы. Проявляет антагонизм при взаимодействии с β-адреноблока-торами.