Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Цианокобаламин, Витамин В12
онже
Cyanocobalaminum, Vitaminum В12

Соα-[α-(5,6-диметилбензилимидазолил)] Coβ-кобамидцианид.

Синонимы: Anacobin, Antipernicin, Cobione Distivit, Redamin, Vibicon. Цианокобаламин (Cyanocobalaminum)— в ампулах, в 0,9% стерильном растворе натрия хлорида по 1 мл с содержанием в каждой ампуле 30, 100, 200 или 500 мкг цианокобаламина.

Таблетки цианокобаламина и кислоты фолиевой (фоликобаламин) — и таблетках, содержащих 50 мкг цианокобаламина и 5 мг фолиевой кислоты,

Сирепар (Syrepar)—стерильная жидкость, содержащая гидролизат печени крупного рогатого скота (в 1 мл 10 мкг цианокобаламина).

Витогепат (Vitohepatum) — в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мкг цианокобаламина, фолиевую кислоту и другие антианемические факторы печени.

Муковит (Mucovit) — в таблетках, содержащих 0,2 г внутреннего антианемического фактора (мукопротеид из слизистой оболочки привратниковой части желудка свиньи) и 200 или 500 мкг цианокобаламина.

Фармакокинетика. В организм человека немедикаментозный цианокобаламин попадает в связанном с белком состоянии. Под влиянием желудочного сока эта связь разрывается и освободившийся цианокобаламин тут же связывается с внутренним фактором Кастла, который вырабатывается слизистыми железами дна и привратниковой части желудка и представляет собой гастромукопротеид — крупномолекулярное белковое соединение. Роль внутреннего фактора не вполне ясна. Существует мнение, что он предохраняет цианокобаламин от поглощения его кишечной микрофлорой. Согласно другой точке зрения, внутренний фактор облегчает прохождение цианокобаламина через мембраны клеток кишечного эпителия. В отсутствие гастромукопротеина цианокобаламин не всасывается, в каких бы количествах его ни вводили.

Комплекс гастромукопротеин — цианокобаламин всасывается на всем протяжении тонкой кишки и непропорционально вводимой дозе: до 5 мкг ассимилируются полностью; при превышении этого порога интенсивность всасывания снижается. Всосавшийся цианокобаламин почти полностью (на 95 %) попадает в кровь уже не связанным с гастромукопротеином. 7 % всосавшегося цианокобаламина находится в крови в свободном состоянии, остальные 93 % связаны с глобулиновой фракцией белков крови. Из крови цианокобаламин попадает в органы, причем депонирующим органом является печень, где происходит превращение цианокобаламина в активную форму — кобамид-ный фермент (α- [5,6-диметилбензимидазолил]-Со-5-дезоксиаденозил-кобамид). Этот процесс контролируется специфическим энзимом и проходит следующие этапы: цианокобаламин->оксикобаламин — дезоксидиаденозилкобаламин. Запасы цианокобаламина и его кофермента в печени настолько значительны (до 72 °/о от общего количества в организме), что их достаточно для удовлетворения потребностей организма в течение 2—3 лет. Поэтому алиментарный авитаминоз В12 — явление очень редкое *.

Выделение цианокобаламина и кобамидного кофермента зависит от пути введения. В случае приема внутрь значительная часть препарата обнаруживается в кале и лишь 1—2 % выделяется с мочой. При парентеральном введении в кале обнаруживается лишь 6—7 %, а в моче — свыше 50 % введенного меченого цианокобаламина.

Фармакодинамика. Применение. Оказывает стимулирующее влияние на красный кровяной росток. Уже к концу первых суток от момента введения цианокобаламина в периферической крови повышается количество ретикулоцитов (признак активации эритропоэза), а затем и зрелых эритроцитов. Особенно четко эритропоэтический эффект выражен в случаях анемизации организма. Основным же показанием к применению кобаламина является злокачественная мегалобластическая анемия (болезнь Аддисона—Бирмера), представляющая собой эндогенный авитаминоз В12, развившийся из-за отсутствия внутреннего фактора. В этих случаях цианокобаламин назначают только парентерально. В результате быстро нормализуется картина красной крови. Мегалобластический тип кроветворения переключается на нормобластический, снижаются до нормы процессы гемолиза. Одновременно исчезают и симптомы поражения задних столбов спинного мозга — арефлексия, нарушения глубокой чувствительности, атаксия. До нормализации красной крови цианокобаламин вводят парентерально (по 100 мкг один раз в 3 дня, а затем по 100 мкг 1 раз в месяц). Лечение повторными курсами настолько эффективно, что больные в течение десятилетий могут сохранять работоспособность, несмотря на то что причина заболевания — нарушение выработки внутреннего фактора — кобаламином не устраняется. Такая длительность эффекта объясняется восстановлением депо кобаламина в печени.

Эритропоэтический эффект зависит от роли цианокобаламина в обмене веществ. Кобамидный кофермент является переносчиком водорода в реакциях трансметилирования и реакциях образования новых углерод-водородных связей. Он обеспечивает активацию аминокислот и их включение в белки, совместно с фолиевой кислотой активно участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, т. е. обеспечивает первые фазы синтеза нуклеиновых кислот. Именно этим и объясняется синергизм обоих витаминов в лечении болезни Аддисона—Бирмера.

Особенно важно усиление под влиянием цианокобаламина синтеза нуклеиновых кислот и метионина как донора свободных метальных групп, необходимых для процесса гемопоэза. С другой стороны, в связи с общей активацией синтеза белка под влиянием кобаламина этот витамин необходим для регенерации вообще.

Наряду с влиянием на обмен белков, цианокобаламин принимает участие и в обмене жиров, обеспечивая синтез миелина и других липопротеинов и контролируя реакцию превращения пропионовой кислоты в янтарную.

Помимо болезни Аддисона—Бирмера, цианокобаламин показан при резекциях желудка и кишок, атрофических гастритах и ахлоргидрии, заражении широким лентецом, т. е. в случаях, обусловленных недостатком гастромукопротеина. Именно в связи с этим цианокобаламин можно вводить только парентерально.

Цианокобаламин используют для активации синтеза миелина при трофических и воспалительных заболеваниях нервной системы — боковом амиотрофическом склерозе, каузалгии, различных невритах и невралгиях, некоторых видах периферических параличей и т. д.

При лучевой болезни назначают для стимуляции эритропоэза и оживления белкового обмена. С этой же целью его назначают в периоды реконвалесценции после обширных хирургических вмешательств и истощающих инфекций, особенно в пожилом и старческом возрасте.

Побочное действие. Усиление болевого синдрома, учащение приступов стенокардии, развитие липоидной инфильтрации паренхимы печени при болезни Боткина. В эксперименте 30-дневное введение цианокобаламина вызывало резкое ослабление функций щитовидной железы. Кроме того, введение цианокобаламина может вызвать развитие аллергических реакций (крапивница, отек Квинке). Установлено, что аллергические реакции развиваются чаще при сочетанном введении тиамина и цианокобаламина.

*    Тем не менее описана так называемая псевдобирмеровская алиментарная анемия Люси—Вилла (Lucy—Will) у людей, находящихся на диете без мяса.

Cjα-[α-(5,6-lbvttbk,typbkbvblfpjkbk)] Coβ-rj,fvblwbfybl. Cbyjybvs: Anacobin, Antipernicin, Cobione Distivit, Redamin, Vibicon. Wbfyjrj,fkfvby (Cyanocobalaminum)— d fvgekf[, d 0,9% ctthbkmyjv hfctdjht yfthbz [kjhblf gj 1 vk c cjlth;fybtv d rf;ljq fvgekt 30, 100, 200 bkb 500 vru wbfyjrj,fkfvbyf. Tf,kttrb wbfyjrj,fkfvbyf b rbckjts ajkbtdjq (ajkbrj,fkfvby) — b tf,kttrf[, cjlth;fob[ 50 vru wbfyjrj,fkfvbyf b 5 vu ajkbtdjq rbckjts, Cbhtgfh (Syrepar)—ctthbkmyfz ;blrjctm, cjlth;fofz ublhjkbpft gtxtyb rhegyjuj hjuftjuj crjtf (d 1 vk 10 vru wbfyjrj,fkfvbyf). Dbtjutgft (Vitohepatum) — d fvgekf[ gj 2 vk, cjlth;fob[ 20 vru wbfyjrj,fkfvbyf, ajkbtde. rbckjte b lheubt fytbfytvbxtcrbt afrtjhs gtxtyb. Verjdbt (Mucovit) — d tf,kttrf[, cjlth;fob[ 0,2 u dyethtyytuj fytbfytvbxtcrjuj afrtjhf (verjghjttbl bp ckbpbctjq j,jkjxrb ghbdhftybrjdjq xfctb ;tkelrf cdbymb) b 200 bkb 500 vru wbfyjrj,fkfvbyf. Afhvfrjrbyttbrf. D jhufybpv xtkjdtrf ytvtlbrfvtytjpysq wbfyjrj,fkfvby gjgflftt d cdzpfyyjv c ,tkrjv cjctjzybb. Gjl dkbzybtv ;tkeljxyjuj cjrf 'tf cdzpm hfphsdfttcz b jc
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.