гликозид наперстянки шерстистой (Digitalis lanata L.).
Синоним: Isolanid.
Форма выпуска. Таблетки 0,00025 г, флаконы по 10 мл 0,05 % раствора, ампулы по 1 мл 0,02 % раствора.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного аппарата (20—40 %). После внутривенного введения начинает действовать через 15—20 мин. При введении в вену меченого препарата большая часть радиоактивности в плазме (74 %) приходится на долю дигоксина и его метаболитов — дигитоксигенина, бис- и монодигитоксозидов. Неизмененный целанид обнаруживается в следовых количествах только в 60 % изученных проб крови.
По эффективности находится между дигоксином и строфантином. Скорость наступления эффекта при введении внутрь зависит от дозы и условий всасывания; при застойных явлениях в желудке она несколько замедлена. При внутривенном введении эффект наступает почти с такой же скоростью, как при введении строфантина. Препарат начинает действовать через 2—3 ч, при введении внутрь максимальный эффект развивается через 2—3 ч, длительность действия — 4—6 ч.
Из всех гликозидов наперстянки отличается наибольшей широтой терапевтического действия, обладая относительно небольшими кумулятивными свойствами. Выводится преимущественно почками, несколько медленнее, чем строфантин, но быстрее, чем дигитоксин. В моче обнаруживают неизмененный целанид, дигоксин и его метаболиты; в первые 24 ч выявляют всего 7,5 % введенной дозы.
Фармакодинамика. См. Дигоксин. Биологическая активность 14 000—16 000 ЛЕД, или 3200—3800 КЕД в 1 г. По действию на сердце подобен другим гликозидам наперстянки. По сравнению со строфантином оказывает более сильное брадикардическое действие при внутривенном введении, хотя на систему блуждающего нерва и проводимость влияет незначительно.
Применение. При всех формах острой и хронической недостаточности кровообращения (I, II, III стадии), тахисистолической форме мерцания предсердий и пароксизмальной мерцательной аритмии, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии; клапанных пороках с тахикардией, декомпенсированном гипертоническом сердце, декомпенсированной кардиомиопатия, в том числе с брадикардией; хроническом идиопатическом миокардите, легочном сердце и др.; острой сердечной недостаточности (сердечная астма, отек легких).
При тахисистолической форме мерцательной аритмии предпочтительнее, чем строфантин, так как целанид обладает более выраженным и длительным брадикардическим действием.
При необходимости срочной и энергичной дигитализации (острая или тяжелая сердечная декомпенсация, осложненная выраженной синусовой тахикардией или тахиаритмией) целанид рекомендуется вводить внутривенно; в таких случаях его действие аналогично строфантину, но более отчетливо влияет на частоту сердечных сокращений. При этом следует учитывать более выраженный, чем у строфантина, кумулятивный эффект. Начальная доза 0,0008 г, затем каждые 2—3 ч вводят по 0,0002 г до получения терапевтического эффекта либо до появления симптомов непереносимости препарата. Метод быстрой дигитализации следует применять только в клинических условиях, тщательно наблюдая за больным, так как побочное действие может развиться вечером или ночью. Этот метод показан только в тех случаях, если сердечная недостаточность наступила в результате перегрузки, исключен активный ревмокардит или тяжелая коронарная недостаточность, больной в течение 2 нед не получал препаратов наперстянки и в ближайшие 4—5 дней — строфантини
Более безопасен метод умеренно быстрой дигитализации, при котором полная дигитализирующая доза накапливается на 3 й день; в течение первых двух дней можно следить за реакцией сердца на относительно умеренные дозы. При этом внутривенно в течение 3 дней вводят по 4 мл 0,02 % раствора или назначают внутрь до 8 таблеток, пли 80 капель цель ни да (10 капель соответствуют 1 таблетке). Этот способ дигитализации применяют при менее тяжелых случаях сердечной недостаточности, угрозе нарастания ее тяжести больным тахиаритмической формой мерцания предсердий, пароксизмальной тахикардией или трепетанием предсердий с частым ритмом желудочковых сокращений.
В случае опасности неожиданных токсических проявлений при относительно небольших дозах для начальной дигитализации целанид назначают внутрь; суточная доза не должна превышать 0,001 г (по 1 таблетке 4 раза в день). При этом для достижения полного терапевтического эффекта требуется обычно около 3 нед. Постепенное наращивание эффективной дозы позволяет остановиться на любом уровне накопления гликозида в организме, если эффект уже достаточен или начинают проявляться симптомы интоксикации; эта доза и оказывается индивидуальной поддерживающей. Однако после достижения хорошего эффекта начальной дигитализацией предпочтительнее для поддерживающей терапии назначить другой, более длительно действующий препарат наперстянки, например дигитоксин.
При пароксизмальной тахикардии и пароксизмальной форме мерцания предсердий вводят внутривенно 2—4 мл 0,02 % раствора целанида (0,0004—0,0008 г) и, если приступ через 1 ч не купируется, дополнительно 2 мл 0,02 % раствора. В этой дозе можно вводить повторно 1—3 раза в течение 24 ч до приблизительной нормализации частоты сокращений сердца.
Суточные дозы для медленной дигитализации (3—5 дней) детей: по 0,00002—0,00004 г (2—3 капли 0,05 % раствора) на 1 кг массы тела внутрь в 3 приема; поддерживающая доза — 0,00001—0,000025 г (1—2 капли 0,05 % раствора) на 1 кг массы тела в день в 3 приема. В зависимости от возраста суточные дозы для детей школьного возраста — по 20—36 капель (1—2 таблетки 3 раза в день), поддерживающая доза — по 10—20 капель 3 раза в день; детям младшего возраста — по 10—20 капель 3 раза в день, поддерживающая доза — по 4—8 капель 3 раза в день; детям грудного возраста старше 3 мес по 6—10 капель 3 раза в день, поддерживающая доза по 2—4 капли 3 раза в день.
Побочное действие. Иногда при передозировке рвота и снижение диуреза. При появлении брадикардии или одиночных экстрасистол (во избежание полной предсердно-желудочковой блокады) и часттых желудочковых экстрасистол, особенно в виде бигеминии препарат следует отменить. При токсических явлениях назначают калия хлорид.
Противопоказания к назначению. Такие же, как и для других препаратов наперстянки; кроме того, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату (тошнота, рвота, потеря аппетита).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Дигоксин.