Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Кардура
онже
Cardura

Фармакологическое действие:Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов. Средство для снижения артериального давления, применяется также в терапии доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).

Действующим веществом кардуры является доксазозин. Последний вызывает дилатацию кровеносных сосудов из-за конкурентной избирательной (селективной) блокады альфа1 адренорецепторов, расположенных после синапсов. Прием кардуры у пациентов с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое уменьшение артериального давления из-за снижения общего предсердечного сопротивления. Прием кардуры один раз в сутки вызывает гипотензивный эффект, который длится на протяжении 24 часов. Артериальное давление уменьшается постепенно: через 2-6 часов наблюдается максимальное действие препарата. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне терапии кардурой наблюдается сравнительно одинаковое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа. В течение даже длительного использования кардуры (в отличие от других гипотензивных препаратов неселективного действия) не наблюдается развития толерантности к лекарственному средству. На протяжении терапии редко развиваются усиление рениновой активности плазмы крови, учащение сердцебиения. Доксазозин уменьшает индекс атерогенного потенциала крови, концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. Учитывая наличие связи между артериальной гипертензией и изменений липидного обмена при атеросклерозе (ИБС) одновременное действие кардуры и на обмен липидов, и на артериальное давление способствует уменьшению риска развития ишемической болезни сердца.

Терапия доксазозином вызывает уменьшение явлений гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, ингибированию агрегационных свойств тромбоцитов. Кроме этого, кардура увеличивает чувствительность тканей организма к влиянию инсулина у пациентов с нарушением его выработки. Контролируемые клинические испытания доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией показали, что он не влияет на эрекцию. Пациенты, которые принимали доксазозин, доказано реже испытывали эректильную дисфункцию по сравнению с больными, которым назначались другие препараты для снижения артериального давления.

Кардура не имеет негативного влияния на обмен веществ, в связи с чем его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью.

Исследования in vitro показали антиоксидантные возможности биометаболитов доксизазина (6-, 7- гидроксиметаболиты) в случае содержания в крови близко 5 мкмоль.

Назначение кардуры пациентам с проявлениями гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера (ДГПЖ) обеспечивает уменьшение тяжести симптомов и повышению уродинамики. Действие кардуры обусловлено избирательной блокадой альфа1 адренорецепторов капсулы и стромы простаты, ткани в шейке мочевого пузыря. Доксазозин является мощным блокатором альфа 1 рецепторов подтипа IА, которые содержатся в предстательной железе и составляют 70% от всех адренорецепторов. Благодаря этому и наблюдается положительный эффект при ДГПЖ.

Поддерживающая терапия при ДГПЖ достаточно эффективна, что доказано вследствие наблюдения за пациентами, которые принимали кардуру на протяжении 48 месяцев. В этом же исследовании показан высокий профиль безопасности длительного приема препарата.

После перорального приема доксазозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация активного вещества в плазме крови максимального значения достигает примерно через 120 минут. Элиминация из плазмы двуфазная. Период полувыведения доксазозина составляет 22 часа, что позволяет его использовать однократно в течение суток.

Кардура подвергается биотрансформации в печени, меньше 5% от введенной дозы элиминируется почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью существенные изменения фармакокинетики не выявлены. На сегодня мало данных о применении доксазозина у пациентов с нарушенными функциями печени, поэтому в случае печеночной недостаточности препарат назначается с осторожностью. Связывается протеинами крови 98% от принятой дозы.

Показания к применению:При артериальной гипертензии Доксазозин назначается как препарат первого ряда при артериальной гипертензии для контроля артериального давления. Назначают в виде монотерапии, в случае неэффективности – дополняют лечение диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Применяют пациентам с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Препарат можно использовать в случае комбинации гипертензии с ДГПЖ и в случае, если артериальное давление не изменено. В последнем случае снижение артериального давления клинически не значимо.

Способ применения:Кардура назначается в утренние или вечерние часы. Первый прием кардуры необходимо сделать на ночь для профилактики вероятного развития гипотензии ортостатического характера.

Артериальная гипертензия Принимают 1-16 мг один раз в сутки. Терапию рекомендуется начинать с приема в минимальной дозе (1 мг) на протяжении 7-14 дней. В следующие 7-14 дней дозировку можно увеличить до 2 мг/сутки. В случае необходимости дозировку увеличивают постепенно примерно через одинаковые промежутки времени (4; 8; 16 мг/сутки), что зависит от эффективности кардуры. Обычно достаточно эффективной является дозировка 2-4 мг/сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Стартовая доза – 1 мг/сутки. Дозировку можно увеличивать в зависимости от реакции на препарат, которая выражается в усилении уродинамики и купировании признаков гиперплазии. Увеличение дозировки проводят с интервалом 7-14 дней до 2 мг, после этого можно увеличивать дозу до 4 мг с таким же интервалом времени. Эффективной терапевтической дозой является 2-4 мг/сутки. Максимально рекомендованная дозировка 8 мг/сутки.

Побочные действия:У пациентов с артериальной гипертензией Контролируемые клинические исследования показали, что наиболее часто развивались ортостатические колебания артериального давления (очень редко - обмороки) и следующие неспецифические симптомы:
• со стороны ЦНС и периферической нервной системы; боли в голове, головокружение, сонливость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
• со стороны дыхательной системы: ринит;
• другие: недомогание, повышенная утомляемость, астенические явления.

У пациентов с ДГПЖ В целом наблюдаются те же побочные эффекты, что и при применении больными для гипотензивной терапии. Однако при широком использовании кардуры были зарегистрированы также другие побочные действия:
• со стороны нервной системы: приапизм, сухость во рту;
• со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: холестаз, изменение печеночных проб, желтуха, гепатит, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея, запор, диспепсия;
• со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
• со стороны психики: ажитация, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.
• со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания;
• со стороны кожи: зуд, сыпь, облысение;
• со стороны мочевыводящей системы: гематурия, дизурия, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, никтурия, учащение мочеиспускания;
• другие: реакции гиперчувствительности, увеличение массы тела, приливы, боли.

Противопоказания:Противопоказан при реакциях гиперчувствительности к доксазозину, препаратам группы хиназолинов или другим ингредиентам препарата.

Беременность:На сегодня отсутствуют данные о безопасности назначения кардуры беременным пациенткам и в случае кормления грудью. Использовать препарат можно только в случае превышения пользы от приема препарата потенциальным рискам для плода (ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Кардура не влияет на способность связываться с белками плазмы индометацина, дигоксина и фенитоина. Пока нет случаев регистрации взаимодействия с какими-то другими лекарственными средствами.

Передозировка:В случае передозировки возможно резкое снижение артериального давления, что требует симптоматической терапии. Пациента укладывают в положение с поднятыми вверх ногами. Кардура практически полностью связывается с протеинами плазмы, поэтому проведение гемодиализа малоэффективно.

Форма выпуска:Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, округлые, на одной стороне выгравировано «CN1» (если в таблетке 1 мг активного вещества), или «CN2» (2 мг), или «CN4» (4 мг), на другой стороне гравировка логотипа компании-проиводителя (Pfizer). В картонной пачке 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) блистера.

Условия хранения:При температуре не более 30°С, в месте, удаленном от доступа света. Беречь от детей.

Состав:Активный компонент: доксазозина мезилат.
Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактоза.

Дополнительно:Перед приемом пациент должен быть ознакомлен лечащим врачом о мерах самопомощи при явлениях постуральной гипотензии. Так же нужно предупредить больного, что в самом начале терапии возможны головокружение, общая слабость. Прием кардуры может ухудшать способность психодвигательного реагирования, что следует учитывать водителям и лицам, работающим со сложными механизмами.

Afhvfrjkjubxtcrjt ltqctdbt:Rfhlehf – ctktrtbdysq ,kjrftjh fkmaf1 flhtyjhtwtgtjhjd. Chtlctdj lkz cyb;tybz fhtthbfkmyjuj lfdktybz, ghbvtyzttcz tfr;t d tthfgbb lj,hjrfxtctdtyyjq ubgthgkfpbb ghjctfts (LUG;). Ltqctde.obv dtotctdjv rfhlehs zdkzttcz ljrcfpjpby. Gjcktlybq dspsdftt lbkftfwb. rhjdtyjcys[ cjceljd bp-pf rjyrehtytyjq bp,bhfttkmyjq (ctktrtbdyjq) ,kjrfls fkmaf1 flhtyjhtwtgtjhjd, hfcgjkj;tyys[ gjckt cbyfgcjd. Ghbtv rfhlehs e gfwbtytjd c fhtthbfkmyjq ubgthttypbtq dspsdftt rkbybxtcrb pyfxbvjt evtymitybt fhtthbfkmyjuj lfdktybz bp-pf cyb;tybz j,otuj ghtlcthltxyjuj cjghjtbdktybz. Ghbtv rfhlehs jlby hfp d cetrb dspsdftt ubgjttypbdysq 'aatrt, rjtjhsq lkbtcz yf ghjtz;tybb 24 xfcjd. Fhtthbfkmyjt lfdktybt evtymifttcz gjcttgtyyj: xthtp 2-6 xfcjd yf,k.lfttcz vfrcbvfkmyjt ltqctdbt ghtgfhftf. E gfwbtytjd c fhtthbfkmyjq ubgthttypbtq yf ajyt tthfgbb rfhlehjq yf,k.lfttcz chfdybttkmyj jlbyfrjdjt fhtthbfkmyjt lfdktybt rfr d gjkj;tybb ctjz, tfr b d gjkj;tybb kt;f. D ttxtybt lf;t lkbttkmyjuj bcgjkmpjdfybz rfhlehs (d jtkbxbt jt lheub[ ubgjttypbdys[ ghtgfhftjd ytctktrtbdyjuj ltqctdbz) yt yf,k.lfttcz hf
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.