Бутамид - синтетические гипогликемические препараты.
N-(пара-метилбензолсульфонил)-N'-н-бутилмочевина.
Синонимы: Diabetol, Orabet, Rastinon, Tolbutamide.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается (85—100 % препарата). Максимальный уровень в плазме крови возникает через 2—3 ч. Белки плазмы крови связывают 95— 97 % препарата. Метаболизируется в печени; более 75 % продуктов его биотрансформации обнаруживают в моче, в небольшом количестве — в желчи и кале. Период полувыведения бутамида в плазме крови составляет около 5 ч (4—8 ч). При тяжелой сердечной недостаточности, злокачественных новообразованиях и других тяжелых заболеваниях, осложняющих диабет, период полужизни бутамида удлиняется, а при тяжелом алкоголизме сокращается. Препарат не диализирует. Специфический эффект возникает через 30 мин — 1 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 3—5 ч, продолжительность действия — 6—12 ч.
Фармакодинамика. См. Хлорпропамид. Наименее активный сахароснижающий препарат группы сульфонилмочевины первой генерации. Редко вызывает побочное действие. Не обладает антибактериальными свойствами и не действует на микрофлору кишок.
Применение. Назначают при умеренно выраженной гликемии и глюкозурии по 0,5—1,5 г в сутки в 1—3 приема. Если через 10— 14 дней лечения не наступает компенсации диабета, рекомендуется назначать более активные средства. Препараты бутамида производства различных фирм отличаются различной кинетикой гипогликемического действия. Например, таблетки бутамида отечественного производства начинают действовать раньше, чем орабет (производства ГДР), однако последний дает более выраженный гипогликемический эффект.
Для определения чувствительности к препаратам сульфонилмочевины и прогнозирования эффективности назначаемой терапии применяют пероральную и внутривенную нагрузки бутамидом.
Внутривенный тест нагрузки бутамидом (толбутамидом) используют для диагностики сахарного диабета и инсулом.
Побочное действие, противопоказания к назначению, взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Хлорпропамид.