Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Бутадион
онже
Butadionum

1,2-дифенил-4-Н-бутилпиразолидинди-он-3,5.

Синонимы: Butazolidin, Phenylbutazonum, Pyrazolidin.

Форма выпуска. Порошок в капсулах и таблетках по 0,05, 0,15 г, б % мазь.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного аппарата. Биодоступность в случае приема внутрь — 100 %. Максимальная концентрация отмечается через 2 ч после введения, в отдельных случаях — до 8 ч. При приеме 0,6 г в сутки на 3-й день устанавливается стабильная концентрация в крови около 27—100 мг/л. Специфический эффект бутадиона начинает проявляться при концентрации 25 мг/л, терапевтическая концентрация — в пределах 50—150 мг/л. При внутримышечных инъекциях скорость ресорбции такая же, как и при пероральном введении. После ректального введения всасывание ненадежное и трудно предсказуемое (биодоступность около 54 % принятой дозы). Белки плазмы крови связывают до 98 % препарата, однако при высоких концентрациях связывание уменьшается. Конкурирует за места связывания в альбумине с сульфаниламидами, варфарином, индометацином, глюкокортикоидами. В результате такой конкуренции повышаются фармакологические и токсические свойства вытесняемого вещества. Распределяется между органами и тканями без проявления органотропности. Медленно, но почти полностью метаболизируется микросомальной системой печени. Ежедневно выводится из организма 20% препарата. Т½ —около 72 ч, при длительном приеме в результате индукции метаболизирующих ферментов T½ уменьшается. Бутадион превращается в оксифенилбутазон — активный метаболит и γ-гидроксибутадион. Оксифенилбутазон (выпускается в виде препарата) имеет такой же период биологической полужизни (40—100 ч) и обладает такой же противоревматической активностью, как и бутадион, но более токсичен. При почечной недостаточности кумулирует. Гамма-гидроксибутадион обладает выраженными урикоз-урнческнми и слабым противоревматическим свойствами, быстро метаболизируется в организме (Ту— 10—12 ч), продукты его метаболизма связываются с белками плазмы. В моче обнаруживают только следы бутадиона, 4 % оксифенилбутазона и 15 % других продуктов превращения. Остальная часть препарата метаболизируется до пока не идентицированных веществ. Бутадион и оксифенилбутазон имеют относительно высокое рКа, следовательно, медленно выделяются из организма. Полупериод элиминации бутадиона—21 ч, оксифенилбутазона — 2—3 сут. В результате медленного превращения и выделения бутадион способен кумулировать в организме. Действие наступает через 30—60 мин после приема внутрь и может продолжаться 3—5 дней. Постоянный уровень препарата в плазме крови при ежедневном приеме возникает на 4—5-й день.

Фармакодинамика. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. По механизму действия напоминает амидопирин (см.), но отличается большей противовоспалительной активностью и способностью увеличивать экскрецию мочевой кислоты. Бутадион сильнее, чем амидопирин, угнетает пролиферативные процессы, но дает менее выраженный болеутоляющий эффект. По влиянию на циклоксигеназу уступает мефенамовой кислоте, а по жаропонижающему эффекту — амидопирину. Задерживает выделение из организма ионов натрия и хлора, а следовательно и воды, уменьшает диурез и увеличивает объем циркулирующей плазмы; в результате образуются отеки. Уменьшает захват щитовидной железой йода и угнетает ее функцию, уменьшает активность энзимов цикла Кребса, разобщает окислительное фосфорилирование и тем самым тормозит биоэнергетические процессы.

Применение. При ревматоидных артритах и острой подагре по 0,1—0,15 г 4—6 раз в день после еды. Для купирования приступов острой подагры в течение 2—3 ч в 85—95 % случаев достаточно 0,2 г 3 раза в день. В случае применения препарата при остеоартрозах и спондилоартритах в 20—75 % случаев наступает улучшение. Кроме того, препарат назначают при псориатических артритах, узловатой эритеме, красной волчанке и тромбофлебитах (в том числе в виде мази). В связи с высокой токсичностью, если прием по 0,4—0,6 г в течение 7 дней не приносит облегчения, лечение следует прекратить и назначить другой препарат.

Побочное действие. Стоматиты, тошнота, рвота, понос, боль, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишок, кровотечения из желудка и кишок, кожная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, задержка в организме натрия, отеки, лейкопения, тромбоцитопения (пурпура), апластическая анемия, агранулоцитоз, анемия, геморрагии, неврит. Возможно поражение печени и почек с анурией и летальним исходом.

Противопоказания к назначению. Болезни кроветворной системы, декомпенсация сердечной деятельности, артериалыная гипертензия. Иридоциклиты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты, энтериты, болезни печени и почек. Не назначают лицам со склонностью к аллергическим реакциям и с заболеваниями нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, глюкокортикоидов, инсулина и производных тиомочевины. Можно назначать совместно с амидопирином (реопирин). При сочетании с кортикостероидами, салицилатами усиливается противовоспалительное действие, при сочетании с фенацетином — анальгезирующее.

1,2-lbatybk-4-Y-,etbkgbhfpjkblbylb-jy-3,5. Cbyjybvs: Butazolidin, Phenylbutazonum, Pyrazolidin. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr d rfgcekf[ b tf,kttrf[ gj 0,05, 0,15 u, , % vfpm. Afhvfrjrbyttbrf. ,scthj b gjkyjctm. dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. ,bjljctegyjctm d ckexft ghbtvf dyethm — 100 %. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz jtvtxfttcz xthtp 2 x gjckt ddtltybz, d jtltkmys[ ckexfz[ — lj 8 x. Ghb ghbtvt 0,6 u d cetrb yf 3-q ltym ectfyfdkbdfttcz ctf,bkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb jrjkj 27—100 vu/k. Cgtwbabxtcrbq 'aatrt ,etflbjyf yfxbyftt ghjzdkztmcz ghb rjywtythfwbb 25 vu/k, tthfgtdtbxtcrfz rjywtythfwbz — d ghtltkf[ 50—150 vu/k. Ghb dyethbvsitxys[ by]trwbz[ crjhjctm htcjh,wbb tfrfz ;t, rfr b ghb gthjhfkmyjv ddtltybb. Gjckt htrtfkmyjuj ddtltybz dcfcsdfybt ytyflt;yjt b thelyj ghtlcrfpetvjt (,bjljctegyjctm jrjkj 54 % ghbyztjq ljps). ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t lj 98 % ghtgfhftf, jlyfrj ghb dscjrb[ rjywtythfwbz[ cdzpsdfybt evtymifttcz. Rjyrehbhett pf vtctf cdzpsdfybz d fkm,evbyt c cekmafybkfvblfvb, dfhafhbyjv, byljvttfwbyjv, uk.rjrjhtbrjblfvb. D htpekmtftt tfrjq rjyreht
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.