Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Бензогексоний
онже
Benzohexonium

1.6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат.

Синоним: Hexamethonii benzosulfonas.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г, ампулы по 1 мл 2,5 % раствора.

Фармакокинетика. Медленно и не полностью всасывается в кишках, поэтому применяется преимущественно парентерально. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При внутривенном введении концентрация в плазме крови уменьшается очень быстро и практически выводится с мочой до 90 % препарата в первые сутки. Скорость экскреции в первые часы после инъекций максимальная.

Фармакодинамика. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных узлов и тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Оказывает угнетающее влияние на клубочковую зону и хромафинные клетки надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной нервной системы. Блокада ганглиев ослабляет или полностью прекращает поток импульсов из центральной нервной системы к органам, регулируемым вегетативной иннервацией. Затрудняя передачу сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях, бензогексоний способствует значительному расширению мелких артерий, артериовенозных анастомозов и капилляров, замедлению кровотока до появления престатических изменений микроциркуляции. Артериальное давление и центральное венозное давление снижаются. При внутривенном введении бензогексония артериальной давление понижается через 2—5 мин после инъекции, максимальный эффект отмечается в течение 1 ч и сохраняется более 3 ч, при внутримышечном введении гипотензивное действие развивается медленнее, максимальный эффект отмечается через 30—60 мин после инъекции, продолжительность действия — 3—4 ч. В результате депонирования крови в расширенных брыжеечных сосудах и сосудах нижних конечностей понижается давление в малом круге кровообращения и в правом желудочке. Уменьшается сердечный выброс и ударный объем сердца в основном за счет уменьшения венозного возврата кропи к сердцу вследствие наступающей под влиянием бензогексония дилатации емкостных сосудов. Снижение общего периферического сопротивления обусловлено дилатацией резистивных сосудов. В связи с уменьшением минутного объема крови и общего периферического сосудистого сопротивления снижается нагрузка на левый желудочек. Однако при значительном снижении артериального давления возможно компенсаторное повышение тонуса резистивных сосудов с возрастанием общего периферического сопротивления.

В результате депонирования крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей быстро уменьшается масса циркулирующей крови. В первые 2 ч после введения бензогексония возникает ортостатическая гипотония. Число сердечных сокращений не изменяется или наблюдается тенденция к брадикардии, но прн значительном снижении артериального давления может развиться компенсаторная тахикардия. Нарушение передачи нервных импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции желез, торможением моторики пищеварительного аппарата, расширением бронхов, понижении тонуса мочевого пузыря, нарушением аккомодации. Угнетение хромафинных клеток надпочечников и клубочковой зоны, понижение тонуса сосудов приводят к уменьшению выделения катехоламинов и ослаблению рефлекторных сосудистых реакций. Вызывая фармакологическую денервацию, бензогексоний повышает реактивность периферических адрено- и холинорецепторов и повышает реакцию организма на медиаторы адреналин и ацетилхолин.

Применение. При гипертонической болезни с высоким и стойким уровнем артериального давления, особенно в молодом возрасте, отеке легких на фоне повышенного артериального давления, даже при коронаросклерозе и инфаркте миокарда; для снятия спазма периферических сосудов, болевых явлений при каузалгии, ганглионитах, симп-талгиях, а также при язвенной болезни, спастических колитах и других неврогенных заболеваниях в гастроэнтерологии; для временного понижения артериального давления с целью уменьшения отека мозга и кровотечения во время черепно-мозговых и других операций.

Лечение бензогексонием необходимо начинать только в стационаре. Назначают внутрь и парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно). Дозы назначают индивидуально в связи с большой вариабельностью реакций больных. При приеме внутрь препарат малоэффективен (очень плохо всасывается), поэтому его назначают преимущественно парентерально по 0,25—0,5—1 мл 2,5 % раствора. Лечение следует начинать с наименьших эффективных доз, а так как при повторном применении препарата реакция на его воздействие постепенно уменьшается, то дозы постепенно увеличивают. После каждой инъекции больной должен в течение 2 ч находиться в горизонтальном положении во избежание ортостатической гипотонии.

При лечении гипертонической болезни со стойкой и прогрессирующей гипертензией (более 200 мм рт. ст.), явлениями энцефалопатии и ретинопатии вначале внутримышечно вводят 0,2—0,4 мл препарата, затем каждую последующую дозу увеличивают не более чем на 0,2 мл. Гипотензивный, эффект наступает через 10—30 мин и длится от 2 до 6 ч; препарат вводят 3—4 раза в день с равными промежутками. Разовая доза бензогексония должна быть не более 2 мл (суточная — до 4 мл), При устойчивости к препарату следует перейти к комбинированному лечению с применением бензогексония в минимальных дозах. При гипертонической болезни отменять препарат нужно постепенно, так как при внезапном прекращении лечения возможно повышение давления (феномен «отдачи»).

При тяжелом гипертоническом кризе, особенно в сочетании с левожелудочковой недостаточностью или нарушением мозгового кровообращения, с отеком мозга, если он не купируется другими гипотензивными средствами и салуретиками, прибегают к введению ганглиоблокаторов, обычно в небольших дозах, так как чувствительность больных к этим препаратам во время криза может повышаться. Бензогексоний назначают в этих случаях по 0,5—1 мл 2,5 % раствора внутримышечно, при необходимости — внутривенно, чаще — капельно (со скоростью до 40 капель в 1 мин в течение 4—6 ч), под постоянным контролем за артериальным давлением, пульсом, дыханием больного. Обычно через І0— 20 мин артериальное давление снижается, головная боль, тошнота и другие симптомы уменьшаются. При снижении артериального давления до оптимального для данного больного уровня (не более 30 % от исходного) или при появлении аритмии введение препарата прекращают. При отеке легких, когда необходимо быстро снизить артериальное давление, вводят 0,5—1 мл 2,5 % раствора бензогексония в 20— 40 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно медленно.

Для лечения периферических сосудистых спазмов (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.), подавления симпатической активности, при язвенной болезни рекомендуется вначале назначать препарат внутрь по 0,1 г 3—6 раз в сутки, затем перейти на подкожное или внутримышечное введение по 0,5—1 мл 2,5 °/о раствора 1—2 раза в день. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят по 0,25—0,5 мл 2,5 % раствора за 1 ч до еды 2—4 раза в день; назначают также электрофорез 1 % раствора бензогексония на надчревную область. Курс лечения—10—40 дней, через 1—3 нед перерыва его можно повторить. Для создания контролируемой гипотензии бензогексоний вводят внутривенно медленно (в течение 2 мин) по 1—1,5 мл 2,5 % раствора; эффект развивается через 12—15 мин; при необходимости препарат вводят повторно.

Побочное действие. Блокирует одновременно симпатические и парасимпатические ганглии. Блокада последних проявляется рядом неблагоприятных побочных эффектов: снижением тонуса мышц кишок с развитием запоров, вздутием живота, в тяжелых случаях развивается непроходимость кишок. Возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, понижение тонуса мышц мочевого пузыря с задержкой мочи.

Типичным осложнением при применении ганглиоблокаторов, связанным с угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотония, вплоть до развития коллапса. Для предупреждения этого осложнения больной должен 2—3 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении, а если коллапс все же развился, назначают эфедрин или мезатон, кордиамин, вдыхание кислорода; больному придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами.

Указанные осложнения особенно часты у лиц пожилого и старческого возраста. Быстрое снижение и колебания давления могут также повлечь за собой развитие регионарной ишемии и тромбозов.

К ганглиоблокаторам относительно быстро развивается привыкание.

Противопоказания к назначению. Глаукома, гипотензия, шок, выраженный церебральный и коронарный атеросклероз, перенесенный в недавнем прошлом инфаркт миокарда, ишемический инсульт (до 2 мес), почечная недостаточность, тяжелое паренхиматозное поражение печени, субарахноидальное кровоизлияние. Особую осторожность следует соблюдать при назначении бензогексония лицам пожилого возраста из-за возможных осложнений.

Абсолютно противопоказано применение ганглиоблокаторов при феохромоцитоме, так как денервация вегетативных узлов повышает чувствительность периферических адренореактивных структур, поэтому прессорный эффект от циркулирующих н кропи катехоламинов может оказаться резко повышенным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонистами являются рвотные, антихолинэстеразные средства (прозерин, физостигмин и др.) и стимуляторы ганглиев (н-холиномиметики). При применении ганглиоблокаторов усиливаются эффекты адреномиметиков и парасимпатомиметиков на сердце и сосуды. Ганглиоблокаторы обнаруживают синергизм с противогистаминными, наркотическими, снотворными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками, сосудорасширяющими и гипотензивными средствами. В результате токсического действия (потенцирования) с ингибиторами МАО возможен коллапс.

При лечении гипертонической болезни ганглиоблокаторы целесообразно сочетать с другими гипотензивными средствами (резерпином, дихлотиазидом, апрессином) для уменьшения выраженности побочных явлений. При отеке легких на фоне снижения артериального давления ганглиоблокаторы комбинируют с вазопрессорными средствами. Больным язвенной болезнью показаны инъекции бензогексония в сочетании с атропином и папаверином. Бензогексоний повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину.

1.6-,bc-(N-thbvttbkfvvjybq)-utrcfyf lb,typjkcekmajyft. Cbyjybv: Hexamethonii benzosulfonas. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,1 b 0,25 u, fvgeks gj 1 vk 2,5 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Vtlktyyj b yt gjkyjctm. dcfcsdfttcz d rbirf[, gj'tjve ghbvtyzttcz ghtbveotctdtyyj gfhtytthfkmyj. Yt ghjybrftt xthtp utvftj'ywtafkbxtcrbq b gkfwtytfhysq ,fhmths. Ghb dyethbdtyyjv ddtltybb rjywtythfwbz d gkfpvt rhjdb evtymifttcz jxtym ,scthj b ghfrtbxtcrb dsdjlbtcz c vjxjq lj 90 % ghtgfhftf d gthdst cetrb. Crjhjctm 'rcrhtwbb d gthdst xfcs gjckt by]trwbq vfrcbvfkmyfz. Afhvfrjlbyfvbrf. ,kjrbhett y-[jkbyjhtwtgtjhs dtuttftbdys[ epkjd b tjhvjpbt gthtlfxe ythdyjuj djp,e;ltybz c ghtufyukbjyfhys[ yf gjctufyukbjyfhyst djkjryf dtuttftbdys[ ythdjd. Jrfpsdftt euyttf.ott dkbzybt yf rke,jxrjde. pjye b [hjvfabyyst rkttrb yflgjxtxybrjd. D ,jkmib[ ljpf[ vj;tt ,kjrbhjdftm y-[jkbyjhtwtgtjhs ythdyj-vsitxys[ cbyfgcjd b wtythfkmyjq ythdyjq cbcttvs. ,kjrflf ufyukbtd jckf,kztt bkb gjkyjctm. ghtrhfoftt gjtjr bvgekmcjd bp wtythfkmyjq ythdyjq cbcttvs r jhufyfv, htuekbhetvsv dtuttftbdyjq byythdfwbtq. Pfthelyzz gthtlfxe cjceljce;bdf.ob[
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.