Применение. При кокковых инфекциях (ангине, скарлатине, роже, кокковых пневмониях), спирохетозе (эпидемическом возвратном тифе, лептоспирозе, содоку), инфекционном мононуклеозе, сибирской язве, столбняке вводят по 500 000 ЕД каждые 4 ч в течение 5—6 дней, по показаниям иногда одновременно назначают кортикостероиды, обычно при инфекционном мононуклеозе, реже — при некоторых других заболеваниях. В случаях газовой гангрены разовая доза бензилпенициллина калиевой соли достигает 1 000 0000 ЕД.
При менингококковом сепсисе и менингококковом энцефалите бензилпенициллина калиевую соль вводят в массивных дозах из расчета 200 000—300 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки равными частями каждые 4 ч (детям каждые 3 ч), в 1-й день лучше внутривенно. В особо тяжелых случаях допустимо увеличивать суточную дозу до 400 000 ЕД на 1 кг массы тела. Общая продолжительность лечения массивными дозами бензилпенициллина не превышает 5—6 дней, обязательно на фоне достаточной дозы кортикостероидов и других средств интенсивной терапии. После окончания цикла лечения бензилпенициллина калиевой солью назначают другие противомикробные препараты (левомицетин, сульфаниламиды, оксациллина натриевую соль, тетраолеан и др.). При тяжелом течении пневмококкового, стафилококкового, стрептококкового сепсиса бензилпенициллина калиевую соль применяют по такой же схеме.
Для лечения больных менингококковым назофарингитом и санации носителей другой бактериальной кокковой инфекции бензилпенициллина калиевую соль применяют в виде аэрозоля в сочетании с димексидом, обеспечивающим транспорт антибиотика в клетки слизистой оболочки и восстанавливающим чувствительность микрофлоры к антибиотику. Ингаляции лечебным аэрозолем проводят 2 раза в день с интервалом 8—10 ч после еды в течение 4—6 дней. Состав лечебного аэрозоля на 1 ингаляцию: димексида — 8 мл, бензилпенициллина калиевой соли — 200 000 ЕД, гидрокортизона — 0,025 г, димедрола — 0,1 г, новокаина — 2 мл 0,5 % раствора, глицерина—2 мл, изотонического раствора натрия хлорида —8 мл. При склонности к бронхоспазму добавляют 1 мл 12% раствора эуфиллина и 1 мл 5 % раствора эфедрина, уменьшив дозу димексида до 6 мл.
В сочетании с димексидом бензилпенициллина калиевую соль также вводят аппликационным способом при местных воспалительных процессах, пневмониях бактериальной этиологии. Примерный состав раствора для аппликации: димексида — 100 мл 50 % раствора, бензилпенициллина калиевой соли — 1 000 000 ЕД, гидрокортизона — 0,125 г, димедрола—0,1 г, кальция глюконата — 10 мл 10% раствора, новокаина — 30 мл 0,5 % раствора, гепарина — 5000 ЕД. Раствором смачивают салфетку и накладывают ее на грудную клетку на 12 ч, прикрыв для предупреждения испарения непромокаемым материалом (из полиэтиленового пакета и др.); процедуру повторяют в течение 3—5 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции в виде крапивницы, отека слизистых оболочек, головной боли, повышения температуры, боли в суставах; обычно возникают через 5—6 дней после начала лечения препаратом, в связи с чем длительность применения его следует ограничивать этим сроком. В массивных дозах бензилпенициллина калиевую соль назначают по жизненным показаниям, поэтому возможные нейротоксические реакции устраняются или ослабляются применяемыми при остром сепсисе средствами интенсивной терапии.
Противопоказания к применению. Индивидуальная непереносимость препарата, угрожающая анафилактическим шоком, в связи с чем каждому больному перед началом лечения производится кожная проба. Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с аллергическими заболеваниями, лицам со склонностью к аллергическим реакциям. При первых признаках анафилактического шока применяют кортикостероиды, противогистаминные средства, адреналин в место инъекции, а в тяжелых случаях — и внутривенно (разводят в 10—20 мл натрия хлорида и вводят по 1—2 мл полученного раствора), эуфиллин, кальция хлорид, после выведения из шока — 1000 0000 ЕД пенициллиназы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное введение бензилпенициллина калиевой соли и неомицина способствует повышению свертываемости крови и развитию тромбофлебитов. При длительном совместном применении бензил-пенициллина калиевой соли со стрептомицина сульфатом снижается сократительная функция миокарда. Комбинации бензилпенициллина калиевой соли с тетрациклиновыми антибиотиками и левомицетином оказывают антагонистическое действие на микроорганизмы. Бензилпенициллина калиевая соль несовместима с раствором тиамина гидрохлорида и глюкозы в результате инактивации антибиотика в кислой среде последних. При совместном применении антибиотика с кокарбоксилазой, гамма-глобулином, АТФ уменьшается активность всех компонентов. Бензилпенициллина калиевая соль инактивируется при совместном введении с раствором эуфиллина, аминогликозидными антибиотиками, растворами аминокислот.
Протеолитические ферменты, кортикостероидные гормоны способствуют увеличению концентрации антибиотика в крови и продолжительности его циркуляции в организме. Сочетания бензилпенициллина калиевой соли с аминогликозидными, макролидными антибиотиками и сульфаниламидными препаратами оказывают синергидное действие на микроорганизмы. Допускается сочетание антибиотика с нистатином, леворином.