Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Бензилпенициллина калиевая соль
онже
Benzylpenicillinum-kalium

Синоним: Benzylpenicillinum Kalicum.

Форма выпуска. Флаконы по 250 000, 500 000, 1 000 000ЕД.

Фармакокинетика. После приема внутрь частично разрушается в кислой среде желудка, плохо всасывается в пищеварительном аппарате (не более 10—15 %). При внутримышечном введении быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в крови создается через 15—30 мин и удерживается на терапевтическом уровне в течение 3 ч. Следы препарата в крови обнаруживаются через 5—8 ч. Период полувыведения из кровеносного русла — 30—60 мин. Совместное введение антибиотика с протеолитическими ферментами способствует увеличению его концентрации и продолжительности циркуляции в организме, что связано с гемокоагуляционным эффектом протеолитических ферментов и временным нарушением выделительной функции почек. При внутривенном введении максимальное содержание антибиотика в крови возникает через 15 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 3ч. Более длительно (до 4—5 ч) препарат задерживается в лимфе. При ингаляционном введении антибиотик депонируется в тканях легких, а затем попадает в кровеносное русло. При любом способе введения в организм отмечается прямая зависимость между введенной дозой и ее концентрацией в крови. В то же время увеличение дозы не вызывает удлинения времени циркуляции антибиотика в организме. 10 % всосавшегося в кровь препарата поступает в эритроциты, 90 % находится в плазме крови, причем 50—60 % в связанном с белками состоянии. Связывание антибиотиков группы бензилпенициллина с белками плазмы крови осуществляется за счет гидрофобного и в меньшей степени ионного взаимодействия, носит обратимый характер. Последнее обстоятельство способствует установлению равновесия между свободной и связанной фракциями препарата. Активен в свободном состоянии. Концентрация 250 ЕД/л достаточна для проявления лечебного эффекта при инфекциях, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

В организме распределяется неравномерно. В максимальной концентрации обнаруживается в почках, так как основное его количество экскретируется с мочой, а также в легких, печени, желчи. В лимфе и лимфатических узлах концентрации бензилпенициллина калиевой соли такие же, как и в плазме крови. Содержание препарата в сердечной и скелетных мышцах, в тканях щитовидной, вилочковой, слюнной, предстательной желез, в тестикулярной ткани, надпочечниках, в стенке желудка и кишок, в тканях сальника, брюшины, кожи и подкожной основы меньше, чем в плазме крови. При воспалительных процессах проницаемость капилляров для бензилпенициллина калиевой соли возрастает, что сопровождается увеличением ее концентрации в тканях. В то же время антибиотик плохо проникает в гнойный экссудат при абсцессах и эмпиемах. В раневой экссудат поступает в значительных количествах. Максимальное содержание препарата в раневой жидкости отмечается через 2 ч после введения и соответствует его концентрации в плазме крови. Плохо проникает через серозные оболочки. В полости плевры и перикарда поступает в незначительном количестве. В то же время введенная в плевральную полость бензилпенициллина калиевая соль задерживается там до 22—30 ч и появляется в моче только через 1 ч после введения. Не проникает в нервную и костную ткани. При интактных мозговых оболочках плохо диффундирует через гематоэнцефалический барьер. Содержание препарата в спинномозговой жидкости не превышает в норме 1/10—1/30 его уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек их проницаемость для антибиотика возрастает и его концентрация достигает 50 % содержания в плазме крови. Однако создаваемые в спинномозговой жидкости концентрации недостаточны для проявления лечебного эффекта при менингитах. Проходит через плацентарный барьер. Проницаемость плаценты для бензилпенициллина калиевой соли возрастает с увеличением срока беременности. Содержание антибиотика в крови плода достигает 25—30 % его уровня в плазме крови матери.

Около 30—40 % введенной дозы бензилпенициллина калиевой соли подвергается биотрансформации в печени.

В основном бензилпенициллина калиевая соль экскретируется почками. С мочой выводится около 90 % дозы, причем в неизмененном виде, а остальное количество — в виде неактивных продуктов его инактивации в организме (пенициллоиновая кислота, диметилцистеин). Путем клубочковой фильтрации выводится 15—20 % препарата, канальциевой секреции — 80—85 %. В моче препарат появляется через 20 мин после введения. В первые 3 ч выводится около 60—65 % препарата. В этот период его концентрация в моче в несколько раз превышает уровень в плазме крови. При нарушении выделительной функции почек элиминация из организма замедляется , а уровень в плазме крови и органах возрастает. Период полувыведения антибиотика из крови при почечной недостаточности может удлиняться до 12—15 ч. Концентрация препарата в желчи может в 5 раз превышать его содержание в плазме крови, а при воспалении желчных путей она всегда значительно ниже.

При анурии Т½ увеличивается до 6—20 ч, а при одновременной печеночной недостаточности — до 30 ч. При гемодиализе — диализирует, при перитонеальном диализе — нет. Максимальный эффект в тканях наступает позже, чем возникает пик концентрации в плазме крови. Продолжительность действия составляет при достаточно высоком начальном дозировании 4—6 ч. Из-за короткого периода полувыведения уровень препарата в плазме крови снижается в течение 6 ч до 1 % начального уровня.

Фармакодинамика. Препарат активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, пневмококкам, гонококкам, менингококкам, дифтерийной палочке, возбудителям газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, бактероидам, спирохетам, актиномицетам. На большинство видов грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий туберкулеза, вирусов, риккетсий и грибов не влияет. К группе чувствительных к антибиотику относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации 250 ЕД/л, среднечувствительных— 16 000 ЕД/л, умеренно устойчивых и устойчивых— 128 000 ЕД/л. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях бактерицидное действие в связи с нарушением биосинтеза клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к внутриклеточно локализованным микроорганизмам.

1|2

Cbyjybv: Benzylpenicillinum Kalicum. Ajhvf dsgecrf. Akfrjys gj 250 000, 500 000, 1 000 000TL. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm xfctbxyj hfpheifttcz d rbckjq chtlt ;tkelrf, gkj[j dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt (yt ,jktt 10—15 %). Ghb dyethbvsitxyjv ddtltybb ,scthj f,cjh,bhettcz. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb cjplfttcz xthtp 15—30 vby b elth;bdfttcz yf tthfgtdtbxtcrjv ehjdyt d ttxtybt 3 x. Cktls ghtgfhftf d rhjdb j,yfhe;bdf.tcz xthtp 5—8 x. Gthbjl gjkedsdtltybz bp rhjdtyjcyjuj heckf — 30—60 vby. Cjdvtctyjt ddtltybt fytb,bjtbrf c ghjttjkbtbxtcrbvb athvtytfvb cgjcj,ctdett edtkbxtyb. tuj rjywtythfwbb b ghjljk;bttkmyjctb wbhrekzwbb d jhufybpvt, xtj cdzpfyj c utvjrjfuekzwbjyysv 'aatrtjv ghjttjkbtbxtcrb[ athvtytjd b dhtvtyysv yfheitybtv dsltkbttkmyjq aeyrwbb gjxtr. Ghb dyethbdtyyjv ddtltybb vfrcbvfkmyjt cjlth;fybt fytb,bjtbrf d rhjdb djpybrftt xthtp 15 vby. Tthfgtdtbxtcrfz rjywtythfwbz cj[hfyzttcz d ttxtybt 3x. ,jktt lkbttkmyj (lj 4—5 x) ghtgfhft pflth;bdfttcz d kbvat. Ghb byufkzwbjyyjv ddtltybb fytb,bjtbr ltgjybhettcz d trfyz[ kturb[, f pf
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.