Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Барбитал
онже
Barbitalum

5,5-диэтилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Aethylbarbital, Barbaethyl, Barbitural, Dormanol, Sedival.

Форма выпуска. Порошок.

Фармакокинетика. Относится к сильнодействующим барбитуратам. Хорошо всасывается из пищеварительного аппарата, частично связывается альбуминами. Плохо адсорбируется различными органами и тканями, легко проникает через тканевые барьеры. Сравнительно мало метаболизируется в организме. Оказывает индуцирующее влияние на микросомальные ферменты печени. Изменения активности ферментов метаболизма лекарственных веществ обусловлены уровнем обмена нуклеиновых кислот и белков. При этом происходит накопление ДНК и РНК, вызванное увеличением синтеза нуклеопротеидов и угнетением их распада. В то же время возрастает количество рибосом, связанных с эндоплазм этическим ретикулумом. Одновременно с интенсификацией синтеза энзимов увеличивается их активность, причем скорость ферментативных реакций возрастает в 10—12 раз.

95 % введенной дозы выводится почками в неизмененном: виде. Период полувыведения зависит от возраста больного. Так, при назначении препарата лицам до 35 лет Т½ составляет 2,5 дня; 35—55 лет — 2,65 дня; старше 55 лет — 3,33 дня. При регулярном введении кумулирует, поэтому через 3—4 дня рекомендуется делать на 1—2 дня перерыв. Развитие толерантности к барбиталу связано не с индукцией микросомальных ферментов печени, а, видимо, с повышением устойчивости клеток мозга.

Фармакодинамика. В основе действия препарата лежит угнетение активности десинхронизирующих и реципрокное повышение активности синхронизирующих механизмов мозгового ствола. Сниженное поступление в кору тонизирующих центростремительных импульсов в связи с угнетением адренергических мозговых структур способствует наступлению пассивного сна. В основе фармакологического действия лежит нарушение проницаемости мембран нейронов для ионов натрия и угнетение дыхания митохондрий нервной ткани. В терапевтических дозах не угнетает внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус. В токсических дозах вызывает состояние длительного наркоза с угнетением дыхательного и сосудодвигательных центров, приводящее к гипоксии и ацидозу.

Применение. Вызывает глубокий и устойчивый сон, продолжающийся (в зависимости от дозы) 6—8 ч. В связи с этим в качестве снотворного средства назначают, как правило, больным с нарушением общей продолжительности сна по 0,25—0,5 г (суточная доза—1 г). Плохо растворяется в холодной воде, поэтому рекомендуется принимать не в таблетках, а в измельченном виде и запивать горячей водой или молоком. Сон обычно наступает через 30 мин — 1 ч.

В сочетании с другими лекарственными средствами назначают при бессоннице, некоторых видах психотического возбуждения (маниакальном состоянии, тревожной ажитации и др.).

Изменяет структуру сна, нарушая естественное соотношение между его быстрой и медленной фазами. Прежде всего оказывает влияние на течение быстрого сна: увеличивается латентный период первой фазы быстрого сна, уменьшается общая его продолжительность.

В качестве успокаивающего средства назначают по 0,05—0,1 г 1—2 раза в день; нередко в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами. Успокаивающее, снотворное и анальгетическое действие при этом усиливается.

Применяют при головной, зубной боли, невралгии, дисменорее и др.

Побочное действие. При длительном применении развивается дефицит фазы парадоксального сна, а при отмене — феномен «отдачи», выраженность которого зависит от дозы. При этом продолжительность быстрого сна на протяжении нескольких недель превышает обычную, латентный период его укорачивается, наблюдаются обилие сновидений, ночные кошмары, частые пробуждения.

При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, а через 1—3 мес — лекарственная зависимость (психическая и физическая). В случае отмены препарата наблюдаются тяжелые психические и соматические нарушения (синдром абстиненции)— беспокойство, раздражительность, страх, рвота, расстройства зрения, судороги, ортостатическая гипотензия и т. п. В тяжелых случаях возможен смертельный исход.

У 3 % больных появляются высыпания на коже (экзантемы, крапивница, полиморфная эритема, пурпура, эксфолиативный дерматит), в 50 % случаев сопровождающиеся лихорадкой, реже — поражениями печени (гепатит), артралгиями.

При нарушении функции почек и печени кумулятивные свойства усиливаются. У больных ожирением барбитал может депонироваться в жировой ткани.

Противопоказания к назначению. Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, хронический алкоголизм. Не рекомендуется также при резком истощении, инфекционных болезнях с возможностью коллапса (прием препарата может привести к значительному снижению артериального давления), выраженном атеросклерозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При назначении имитриптилина и ниаламида действие барбитала усиливается. Такой же эффект наблюдается в случае приема диазепама и хлордиазспоксида; кроме того, при этом возможно одновременное угнетение сердечной деятельности. При назначении атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты снотворное воздействие уменьшается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков, сульфаниламидных препаратов, натрия парааминосалицилата и противогрибковое действие гризеофульвина, активность гормонов коркового вещества надпочечников, ослабляет эффект воздействия диуретиков и сердечных гликозидов. При сочетании барбитала с дифенином увеличивается концентрация последнего в плазме; развивается гипергликемия; с аналептическими и психостимулирующими препаратами — ослабляется эффект всех препаратов.

5,5-lb'tbk,fh,btehjdfz rbckjtf. Cbyjybvs: Aethylbarbital, Barbaethyl, Barbitural, Dormanol, Sedival. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr. Afhvfrjrbyttbrf. Jtyjcbtcz r cbkmyjltqctde.obv ,fh,btehftfv. [jhjij dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf, xfctbxyj cdzpsdfttcz fkm,evbyfvb. Gkj[j flcjh,bhettcz hfpkbxysvb jhufyfvb b trfyzvb, kturj ghjybrftt xthtp trfytdst ,fhmths. Chfdybttkmyj vfkj vttf,jkbpbhettcz d jhufybpvt. Jrfpsdftt bylewbhe.ott dkbzybt yf vbrhjcjvfkmyst athvtyts gtxtyb. Bpvtytybz frtbdyjctb athvtytjd vttf,jkbpvf ktrfhctdtyys[ dtotctd j,eckjdktys ehjdytv j,vtyf yerktbyjds[ rbckjt b ,tkrjd. Ghb 'tjv ghjbc[jlbt yfrjgktybt LYR b HYR, dspdfyyjt edtkbxtybtv cbyttpf yerktjghjttbljd b euytttybtv b[ hfcgflf. D tj ;t dhtvz djphfctftt rjkbxtctdj hb,jcjv, cdzpfyys[ c 'yljgkfpv 'tbxtcrbv httbrekevjv. Jlyjdhtvtyyj c byttycbabrfwbtq cbyttpf 'ypbvjd edtkbxbdfttcz b[ frtbdyjctm, ghbxtv crjhjctm athvtytftbdys[ htfrwbq djphfctftt d 10—12 hfp. 95 % ddtltyyjq ljps dsdjlbtcz gjxrfvb d ytbpvtytyyjv: dblt. Gthbjl gjkedsdtltybz pfdbcbt jt djphfctf ,jkmyjuj. Tfr, ghb yfpyfxtybb ghtgfhftf kbwfv lj 35
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.