Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Бактрим
онже
Bactrim

3-(пара-аминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол и производное диаминопиримидина — триметоприм (Trimethoprimum). Комбинированный препарат, содержащий сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum) и триметоприм в отношении 5:1.

Синонимы: Biseptolum, Septrin.

Форма выпуска. Таблетки и сироп. В одной таблетке для взрослых содержится 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма, для детей — 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. В сиропе для детей содержится в 1 чайной ложке (5 мл) 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется (оральная биодоступность 100 %). После однократного приема 2 таблеток препарата концентрация триметоприма в крови через 30 мин составляет 0,0003—0,001 г/л, свободного сульфаметоксазола — 0,0062—0,026 г/л, всего сульфаметоксазола — 0,0076—0,0268 г/л, через 2 ч—соответственно 0,0006—0,001; 0,031—0,0382 и 0,0324—0,036 г/л, через 6 4 — 0,0006—0,0009; 0,0194—0,0374 и 0,0268—0,0408 г/л, через 12 4 — 0,0004—0,0005, 0,007—0,0176 и 0,0152—0,0252 r/л. Максимальная концентрация свободного сульфаметоксазола в сыворотке крови определяется через 2—4 ч (0,0414—0,0625 г/л), а триметоприма через 1,5—4 ч (0,0013—0,0019 г/л) и сохраняется в течение 7 ч. Отношение концентраций свободного сульфаметоксазола к концентрациям трн-метоприма в крови составляет 10 : 1—50 : 1. После 1-го и 15-го приема 2 таблеток препарата наибольшие концентрации в крови триметоприма составляют соответственно 0,0027 и 0,0035 г/л, а сульфаметоксазола — 0,04 и 0,09 г/л. Максимальная концентрация триметоприма определяется соответственно через 3,2 и 1,2 ч, а сульфаметоксазола — через 4,3 и 3,3 ч. Триметоприм и сульфаметоксазол связываются с белками сыворотки крови здоровых людей соответственно на 69,6 и 62,2 %, у больных с нарушенной функцией почек (при нормальном содержании альбуминов в крови) —на 66 и 38,3 %, у больных с низким содержанием альбуминов в крови — на 70 и 14,7 %. Относительно высокая концентрация препарата определяется в легких и почках. У беременных женщин содержание триметоприма и сульфаметоксазола в крови достигает максимума (0,0015 и 0,0512 г/л) через 4 ч, а в амниотической жидкости (0,0004 и 0,0079 г/л) через 10—14 ч.

В спинномозговой жидкости определяется достаточно высокое содержание сульфаметоксазола, а триметоприм составляет лишь 50 % его концентрации в плазме крови. После назначения в достаточно высоких дозах эффективный уровень бактрима в плазме крови сохраняется в среднем в течение 12 ч.

В ацетилированной форме в крови содержится 15 % сульфаметоксазола, в моче — 56—58 %. При нормальной функции почек Т½ триметоприма — 9—14 ч, Т½ сульфаметоксазола — 8—13 ч. При почечной недостаточности Т½ триметоприма удлиняется до 24 ч, а сульфаметоксазола — до 20—50 ч. Константы элиминации и период полувыведения триметоприма при приеме per se и при сочетанном приеме с сульфаметоксазолом существенно не различаются. При обычном интервале между приемами (2 раза в сутки) компоненты бактрима в крови накапливаются слабо — значение факторов кумуляции не превышает 1,5. Т½ бактрима у недоношенных и доношенных новорожденных детей выше, чем у взрослых. Однако в течение первых недель жизни ребенка Т½ постепенно снижается и вплоть до 6—8-летнего возраста остается на более низком уровне, чем у взрослых. Липоидофильность сульфаметоксазола — 20,5%. Бактрим выделяется из организма в основном с мочой. Концентрация свободного сульфаметоксазола печени они выше, чем у больных с нарушенной функцией печени.

Фарма ко динамика. См. Стрептоцидд. Сульфаметоксазол и триметоприм каждый в отдельности обладают бактериостатический действием к определенным видам микроорганизмов. Сочетанное их применение в виде комбинированного препарата усиливает антибактериальный эффект и расширяет антимикробный спектр, что проявляется в бактерицидном действии на грамположительные и грамотрицательные микробы, в том числе и на резистентные к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект бактрима обусловлен разным механизмом действия компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм — восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, которая необходима для развития микроорганизмов.

Применение. При острых и хронических заболеваниях бронхолегочного аппарата (бронхитах, пневмонии, нагноительных заболеваниях, эмпиеме плевры), инфекциях мочевыводящих путей (уретритах, циститах, пиелитах, пиелонефритах, простатите, гонококковом уретрите), заболеваниях пищеварительного аппарата (энтерите, энтероколите), хирургических инфекциях, воспалительных заболеваниях женских половых органов (метрите, вагините), дизентерии, паратифах и других инфекциях.

Назначают внутрь обычно по 2 таблетки для взрослых 2 раза в день после еды утром и вечером, в тяжелых случаях по 3 таблетки 2 раза в день или по 2 таблетки 3 раза в день. При хронических инфекциях для поддерживающей терапии назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения обычно продолжается от 5 до 12—14 дней, а при хронических инфекциях более длительно в зависимости от течения заболевания.

Побочное действие, противопоказания к назначению. См. Стрептоцид. Противопоказан при беременности, заболеваниях кроветворной системы. Не следует назначать препарат недоношенным детям и новорожденным; с осторожностью применять у детей раннего возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См.Стрептоцид.

.

3-(gfhf-fvbyj,typjkcekmafvblj)-5-vttbkbpjrcfpjk b ghjbpdjlyjt lbfvbyjgbhbvblbyf — thbvttjghbv (Trimethoprimum). Rjv,bybhjdfyysq ghtgfhft, cjlth;fobq cekmafybkfvblysq ghtgfhft cekmafvttjrcfpjk (Sulfamethoxazolum) b thbvttjghbv d jtyjitybb 5:1. Cbyjybvs: Biseptolum, Septrin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb b cbhjg. D jlyjq tf,kttrt lkz dphjcks[ cjlth;btcz 0,4 u cekmafvttjrcfpjkf b 0,08 u thbvttjghbvf, lkz ltttq — 0,1 u cekmafvttjrcfpjkf b 0,02 u thbvttjghbvf. D cbhjgt lkz ltttq cjlth;btcz d 1 xfqyjq kj;rt (5 vk) 0,2 u cekmafvttjrcfpjkf b 0,04 u thbvttjghbvf. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm ,scthj f,cjh,bhettcz (jhfkmyfz ,bjljctegyjctm 100 %). Gjckt jlyjrhftyjuj ghbtvf 2 tf,kttjr ghtgfhftf rjywtythfwbz thbvttjghbvf d rhjdb xthtp 30 vby cjctfdkztt 0,0003—0,001 u/k, cdj,jlyjuj cekmafvttjrcfpjkf — 0,0062—0,026 u/k, dctuj cekmafvttjrcfpjkf — 0,0076—0,0268 u/k, xthtp 2 x—cjjtdttctdtyyj 0,0006—0,001; 0,031—0,0382 b 0,0324—0,036 u/k, xthtp 6 4 — 0,0006—0,0009; 0,0194—0,0374 b 0,0268—0,0408 u/k, xthtp 12 4 &m
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.