Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Азатиоприн
онже
Azathioprinum

6-(1-метил-4-нитроимидазол-ил-5)-меркаитоиурин.

Синоним: Imuran.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г, герметически укупоренные флаконы по 0,05 г сухого вещества (натриевая соль).

Фармакокинетика. Легко расщепляется вне организма сильными основаниями, а в организме ксантиноксидазой и сульфгидрильными соединениями (глютатионом) с образованием 6-меркаптопурина. Около 50 % дозы выделяется в течение 24 ч с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом 6-меркаптопурина.

Фармакодинамика. Антиметаболит пуринов с цитостатическими свойствами. Нарушает синтез полноценных нуклеиновых кислот, особенно РНК, в иммунокомпонентных и бластомных клетках. Избирательно разрушает иммунологически возбужденные (т. е. активированные антигеном) лимфоциты, находящиеся в стадии пролиферации.

В лимфоидной ткани образование 6-меркаптопурина из азатиоприна происходит активнее, чем в других клетках, что обусловлено большей специфичностью его иммуносупрессивных свойств. Азатиоприн оказывает почти одинаковое влияние как на гуморальный, так и на клеточный иммунитет. Нарушает процесс распознавания антигена (в основном В-лимфоцитами) за счет торможения развития циторецепторов на лимфоидных клетках. В индикативной фазе иммуногенеза значительно активнее, чем в продуктивной.

Применение. При остром и хроническом миелолейкозе как иммуносупрессианое средство, подавляющее реакцию тканевой несовместимости и способствующее приживлению трансплантатов (особенно почек). При аутоиммунных заболеваниях (тромбоцитопенической пурпуре, системной красной волчанке, аутоиммунной гемолитической анемии, аутоиммунном гломерулонефрите, узелковом периартериите, бронхиальной астме, неспецифическом язвенном колите, хроническом агрессивном (люпоидном) гепатите, ревматоидном артрите, специфическом полиартрите и др.). Назначают при хроническом лейкозе орально от 2—5 мг/кг до 12 мг/кг в сутки. Натриевую соль азатиоприна вводят внутривенно (медленно) по 3 мг/кг в сутки. При сочетании с аллопуринолом (ингибитор ксантиноксидазы, тормозящий образование мочевой кислоты из продуктов распада ДНК) дозу азатиоприна снижают на 75 %. При гомотрансплантации почки азатиоприн назначают за 1—7 дней до операции ежедневно по 4 мг/кг в сутки (в 2—3 приема). После операции препарат применяют в той же дозе в течение 1—2 мес, затем дозу снижают постепенно (в течение недели) до 2—3 мг/кг в сутки. При тенденции к отторжению трансплантата дозу снова увеличивают до 4 мг/кг в сутки. При необходимости назначают одновременно актиномицин (медленно внутривенно по 4—8 мг/кг через каждые 10 дней) и большие дозы преднизолона, а затем применяют лучевую терапию. При аутоиммунных заболеваниях азатиоприн назначают в течение 2—3 месяцев по 1,5—2 мг/кг в сутки (в 2—3 приема). В период лечения азатиоприном необходим гематологический контроль. При снижении числа лейкоцитов до 3-109препарат отменяют.

Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, токсический гепатит. Эрозии слизистой пищеварительного канала и гипоплазия костного мозга возникают реже, чем от 6-меркаптопурина.

Противопоказания к назначению. Повреждение печени, перенесенный гепатит, беременность, лейкопения ниже 2 • 109/л клеток.

6-(1-vttbk-4-ybthjbvblfpjk-bk-5)-vthrfbtjbehby. Cbyjybv: Imuran. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,05 b 0,1 u, uthvttbxtcrb eregjhtyyst akfrjys gj 0,05 u ce[juj dtotctdf (yfthbtdfz cjkm). Afhvfrjrbyttbrf. Kturj hfcotgkzttcz dyt jhufybpvf cbkmysvb jcyjdfybzvb, f d jhufybpvt rcfytbyjrcblfpjq b cekmaublhbkmysvb cjtlbytybzvb (uk.tftbjyjv) c j,hfpjdfybtv 6-vthrfgtjgehbyf. Jrjkj 50 % ljps dsltkzttcz d ttxtybt 24 x c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt b d dblt vttf,jkbtjd, ukfdysv j,hfpjv 6-vthrfgtjgehbyf. Afhvfrjlbyfvbrf. Fytbvttf,jkbt gehbyjd c wbtjctftbxtcrbvb cdjqctdfvb. Yfheiftt cbyttp gjkyjwtyys[ yerktbyjds[ rbckjt, jcj,tyyj HYR, d bvveyjrjvgjytytys[ b ,kfctjvys[ rkttrf[. Bp,bhfttkmyj hfpheiftt bvveyjkjubxtcrb djp,e;ltyyst (t. t. frtbdbhjdfyyst fytbutyjv) kbvajwbts, yf[jlzobtcz d ctflbb ghjkbathfwbb. D kbvajblyjq trfyb j,hfpjdfybt 6-vthrfgtjgehbyf bp fpftbjghbyf ghjbc[jlbt frtbdytt, xtv d lheub[ rkttrf[, xtj j,eckjdktyj ,jkmitq cgtwbabxyjctm. tuj bvveyjceghtccbdys[ cdjqctd. Fpftbjghby jrfpsdftt gjxtb jlbyfrjdjt dkbzybt rfr yf uevjhfkmysq, tfr b yf rkttjxysq bvveybttt. Yfheiftt ghjwtcc hfcgjpyfdfybz
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.