Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Атропина сульфат
онже
Atropini sulfas

сульфат тропинового эфира d,1-троповой кислоты.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,0005 г, ампулы по 1 мл 0,1 % раствора, флаконы по 5 мл 1 % раствора (глазные капли), 1 % глазная мазь.

Фармакокинетика. После приема внутрь полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч после приема внутрь и через 15—50 мин после внутримышечного введения. Легко проникает во все ткани, включая нервную. Белки плазмы крови связывают 40—50 % препарата (у новорожденных — 20—25 %). Частично биотрансформируется в печени. У детей младшего возраста дольше задерживается в организме из-за недостаточной активности фермента атропиназы, гидролизующего алкалоид. 33—50 % принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Фаза распределения в организме около 6 ч. Ту —от 13 до 38 ч. После приема внутрь максимальный эффект возникает через 1 ч и длится 3—4 ч. При введении в высоких дозах эффект более продолжительный. Длительнее всего атропин действует на глаза (до нескольких дней). Обнаруживается в секрете желез, в частности в поте, молоке.

Фармакодинамика. Блокирует м-холинорецепторы тканей и нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Действие атропина на организм обусловлено изменением функции органов, в иннервации которых превалирует парасимпатический тонус.

Наиболее чувствительны к атропину м-холинорецепторы слюнных, бронхиальных и потовых желез: для их угнетения достаточно минимальной дозы препарата. Менее чувствительны м-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки глаза, сердца, еще менее — м-холинорецепторы гладких мышц пищеварительного аппарата и пищеварительных желез. Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и н-холинорецепторы скелетных мышц угнетаются при введении препарата в больших (токсических) дозах. Холиноблокирующее действие атропина наиболее проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиномиметиками. В малых дозах (у взрослых 0,2—0,8 мг) атропин вызывает урежение сердечных сокращений, так как стимулирует центр блуждающего нерва. В больших дозах вызывает тахикардию из-за угнетения влияния блуждающего нерва на синусовый узел. В дозе 0,002 г учащает сердечные сокращения у молодых на 35—40 в 1 мин, у лиц с преобладанием тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы тахикардия может достигать 150—180 в 1 мин в течение 30—40 мин. У детей и стариков этот эффект менее выражен. Снимая влияние блуждающего нерва на сердце, улучшает проводимость нервных импульсов. Наблюдается положительный батмотропный эффект, возрастает минутный объем сердца, несколько повышается артериальное давление. Усиливается коронарный кровоток, однако расширение коронарных сосудов не компенсирует резкого увеличения потребности миокарда в кислороде, вызванного тахикардией. Снижается давление в правой половине сердца и легочной артерии, а также кровоток полегочным сосудам. В больших дозах вызывает расширение мелких сосудов кожи. При интоксикации под влиянием препарата возникает гипотензия вследствие угнетения сосудодвигательного центра и симпатических ганглиев.

Тормозит секрецию пищеварительных желез: снижает отделение слюны, желудочного и кишечного сока. Содержание фермента муцина в желудочном соке значительно уменьшается, продукция хлористоводородной кислоты в желудке, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы уменьшаются в меньшей степени. Снижается моторная функция пищеварительного аппарата, контролируемая блуждающим нервом. Вызывает выраженное и длительное падение тонуса мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишок, умеренное понижение тонуса желчного пузыря.

Тормозит желчеотделение, оказывает холеспазмолитическое действие. У лиц с гиперкинезией желчевыделительной системы под влиянием атропина снижается тонус, у лиц с гипокинезией тонус желчевыделительной системы повышается до нормального уровня. Мышцы матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей под действием атропина расслабляются.

Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, особенно находящихся п состоянии спазма (спазмолитическое действие). Оказывая антиспастическое действие, дает болеутоляющий эффект.

Устраняет спазм гладких мышц бронхов, вызванный повышением тонуса блуждающего нерва или холиномиметиками, увеличивает объем дыхания. В больших дозах купирует гистаминовый и анафилактоидный бронхоспазм. Атропин применяют для предупреждения ларингоспазма и спазма голосовой щели во время наркоза. Резко угнетает секрецию бронхиальных желез. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает сильное расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации в результате расслабления ресничной мышцы цилиарного тела. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения. Реакция зрачков на свет под влиянием атропина угнетается.

Оказывает характерное влияние на центральную нервную систему. Обладая центральным холиноблокирующим действием, угнетает подкорковые двигательные центры и оказывает благоприятное влияние на больных паркинсонизмом. В больших дозах стимулирует центральную нервную систему — может вызывать психическое и двигательное возбуждение, сильное беспокойство, галлюцинации, судороги. В очень больших дозах способствует резкому угнетению центральной нервной системы, кровообращения и дыхания.

Применение. Для снижения парасимпатического тонуса вегетативной нервной системы; снижения секреторной активности желез внешней секреции и поджелудочной железы; воздействия на ритм и проводимость сердца; для расслабления мышц глаза и скелетных мышц; в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов (в связи с тем что спазмы сопровождаются, как правило, болью, атропин, наряду с противоспастическим, оказывает также болеутоляющее действие). Используется как антидот при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.

Назначают внутрь (таблетки, порошки — 0,00025—0,001 г, 0,1% раствор), парентерально (0,25—1 мл 0,1 % раствора), местно в виде глазных капель (0,5—1 % раствор) и мази (1 %). Дозы подбираются индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препарату. Эффективная доза—до появления легкой сухости во рту.

Для лечения больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки назначают внутрь от 6 до 12 (в среднем 8) капель 0,1 % раствора 2—3 раза в день. Время приема зависит от проявлений заболевания. Больным хроническим гастритом (с ранней болью в надчревье) назначают за 15—20 мин до еды, больным язвенной болезнью — через 1—1,5 ч после еды.

1|2

cekmaft thjgbyjdjuj 'abhf d,1-thjgjdjq rbckjts. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,0005 u, fvgeks gj 1 vk 0,1 % hfctdjhf, akfrjys gj 5 vk 1 % hfctdjhf (ukfpyst rfgkb), 1 % ukfpyfz vfpm. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm gjkyjctm. dcfcsdfttcz. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb jtvtxfttcz xthtp 1 x gjckt ghbtvf dyethm b xthtp 15—50 vby gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz. Kturj ghjybrftt dj dct trfyb, drk.xfz ythdye.. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t 40—50 % ghtgfhftf (e yjdjhj;ltyys[ — 20—25 %). Xfctbxyj ,bjthfycajhvbhettcz d gtxtyb. E ltttq vkflituj djphfctf ljkmit pflth;bdfttcz d jhufybpvt bp-pf ytljctftjxyjq frtbdyjctb athvtytf fthjgbyfps, ublhjkbpe.otuj fkrfkjbl. 33—50 % ghbyztjq ljps dsltkzttcz c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt. Afpf hfcghtltktybz d jhufybpvt jrjkj 6 x. Te —jt 13 lj 38 x. Gjckt ghbtvf dyethm vfrcbvfkmysq 'aatrt djpybrftt xthtp 1 x b lkbtcz 3—4 x. Ghb ddtltybb d dscjrb[ ljpf[ 'aatrt ,jktt ghjljk;bttkmysq. Lkbttkmytt dctuj fthjgby ltqctdett yf ukfpf (lj ytcrjkmrb[ lytq). J,yfhe;bdfttcz d ctrhttt ;tktp, d xfctyjctb d gjtt, vjkjrt. Af
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.