1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5.
Синоним: Phenazonum.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25 г.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного аппарата. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1—2 ч после введения внутрь. Медленно метаболизируется; каждый час из плазмы выводится около 6 %. Распределяется в организме строго в соответствии с содержанием в органах и тканях воды. Выделяется из организма почками в виде оксиантипирин-глюкуроновой кислоты; только около 5 % выделяется в неизмененном виде.
Фармакодинамика. Оказывает слабое болеутоляющее, противовоспалительное и выраженное жаропонижающее действие. В отличие от салицилатов не оказывает влияния на гипофизарно-адреналовую систему. Понижает проницаемость клеточных, субклеточных мембран и капилляров, повышает резистентность последних и тормозит воспалительную реакцию, оказывает кровоостанавливающее действие.
Применение. Внутрь — по 0,25—0,5 г 2—3 раза в день в качество болеутоляющего и жаропонижающего средства. Местно — в виде 10 20% раствора для смачивания тампонов, применяемых в случаепареихиматозных и носовых кровотечений. При ревматизме, хорее, артралгиях, невралгии, простудных заболеваниях и лихорадке назначают сравнительно редко. В отличие от салицилатов, не раздражает слизистую оболочку желудка и не увеличивает выделение мочевой кислоты.
Побочное действие. Крапивница, кожная сыпь, лейкопения, агранулоцитоз, тахикардии, коллапс; редко цианоз, обусловленный метгемоглобниобразованием; понижение температуры тела, депрессия, бредовые состояния, судороги. ,
Противопоказания к назначению. Болезни крови, склонность к аллергическим реакциям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Можно использовать в комбинации с кофеином, фенацетином, салицилатами, усиливающими болеутоляющий эффект.