Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Амитриптилин
онже
Amitriptylinum

 5-(3-диметиламинопропилиден) 10,11-дигидро-дибензо-циклогептен.

Синонимы: Damilen, Elavil, Triptizol.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Фармакокинетика. Является основанием, хорошо всасывается из пищеварительного аппарата и легко проникает через тканевые барьеры. Накапливается главным образом в паренхиматозных органах, в меньшей степени — в сердце и мозге. До 90 % связывается с белками плазмы. Максимального уровня в плазме крови достигает через 2—8 ч. Концентрация препарата в плазме крови отличается значительными индивидуальными колебаниями. В процессе интенсивной биотрансформации в печени подвергается деметилированию, N-окислению, гидроксилированию в положении 10 и 11 с образованием цис- и трансизомеров. Метаболиты амитриптилина подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит амитриптилина — нортриптилин — самостоятельно применяется в качестве антидепрессанта. Для метаболизма амитриптилина характерна большая генетическая вариабельность. После внутривенного введения 0,025 г препарата у людей с мочой и калом выделяется 71—90 % препарата в течение 7 дней. Ту —около 17—30 ч (10—74 ч и более). Терапевтическая концентрация в крови — 50—200 мкг/л, токсическая — 400 мкг/л, летальная — 10—20 мг/л. По-видимому, не диализирует.

Фармакодинамика. Мощный антидепрессант с седативным эффектом. По механизму действия близок к мелипрамину и другим трициклическим антидепрессантам. На здоровых в больших дозах оказывает седативное действие.

Обладает способностью повышать патологически сниженное настроение. Отличается от мелипрамина сочетанием тимоаналептического эффекта с седативным, а также более выраженным холинолитическим действием. В зависимости от дозы оказывает умеренное адренергическое или адреноблокирующее действие.

Применение. При депрессивной фазе маниакально-депрессивного психоза, инволюционной, реактивной, шизоаффективных депрессиях, невротических депрессивных реакциях. При тревожно-депрессивных состояниях эффективнее, чем мелипрамлн, устраняет тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Способствует активизации больных латентной шизофренией; реже, чем другие антидепрессанты, приводит к ее обострению. При шизоаффективных депрессиях и инволюционной меланхолии рационально комбинировать с нейролептиками.

Назначают внутрь вначале по 0,025 г 1—3 раза в сутки, постепенно повышая дозу на 0,025—0,05 г в сутки до оптимальной суточной 0,15—0,2 г, в некоторых случаях 0,3 г в сутки, дозу делят на 3 — 4 приема, например 0,025 г — утром, 0,025 г — в полдень, 0,05 г — вечером и 0,05 г — перед сном. Лечебный эффект обычно наступает через 2—4    нед, затем дозу постепенно снижают до поддерживающей {0,04— 0,1 г в день). С профилактической целью можно применять в поддерживающих дозах в течение нескольких месяцев.

При тяжелых депрессиях и суицидальных тенденциях можно вначале вводить внутривенно (капельно) или внутримышечно. На курс — 3—12 вливаний. Через 2 нед целесообразно назначить препарат внутрь. Лицам пожилого возраста дозы уменьшают. Препарат можно принимать вечером. При резистентных депрессиях амитриптилин иногда чередуют с мелипрамином.

Побочное действие. Слабость, сонливость, головокружение, дрожание, дизартрия, возбуждение, парестезии, тошнота, изжога, тахикардия, нарушение ритма сердца, гипотензия, сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, изредка — аллергические реакции.

Противопоказания к назначению. Глаукома, атония мочевого пузыря и гипертрофия предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Можно назначать в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, транквилизаторами. В комплексе с ингибиторами МАО не применяют из-за опасности развития гипертонического криза. Можно назначать не раньше чем через 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

В сочетании с гемитоном, октадином, резерпином, метилдофой усиливает седативное и гипотензивное действие, возрастает опасность ортостатической гипотензии. Это может быть результатом периферического альфа-адреноблокирующего действия амитриптилина. В сочетании с апрессином, натрия нитропруссидом и другими сосудорасширяющими средствами усиливает рефлекторную тахикардию. Амитриптилин удлиняет Гексеналовый наркоз. В эксперименте потенцирует стимулирующее воздействие фенамина.

 5-(3-lbvttbkfvbyjghjgbkblty) 10,11-lbublhj-lb,typj-wbrkjutgtty. Cbyjybvs: Damilen, Elavil, Triptizol. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u b fvgeks gj 2 vk 1 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Zdkzttcz jcyjdfybtv, [jhjij dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf b kturj ghjybrftt xthtp trfytdst ,fhmths. Yfrfgkbdfttcz ukfdysv j,hfpjv d gfhty[bvftjpys[ jhufyf[, d vtymitq cttgtyb — d cthlwt b vjput. Lj 90 % cdzpsdfttcz c ,tkrfvb gkfpvs. Vfrcbvfkmyjuj ehjdyz d gkfpvt rhjdb ljctbuftt xthtp 2—8 x. Rjywtythfwbz ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb jtkbxfttcz pyfxbttkmysvb bylbdblefkmysvb rjkt,fybzvb. D ghjwtcct byttycbdyjq ,bjthfycajhvfwbb d gtxtyb gjldthufttcz ltvttbkbhjdfyb., N-jrbcktyb., ublhjrcbkbhjdfyb. d gjkj;tybb 10 b 11 c j,hfpjdfybtv wbc- b thfycbpjvthjd. Vttf,jkbts fvbthbgtbkbyf gjldthuf.tcz rjy].ufwbb c uk.rehjyjdjq rbckjtjq. Ukfdysq vttf,jkbt fvbthbgtbkbyf — yjhthbgtbkby — cfvjctjzttkmyj ghbvtyzttcz d rfxtctdt fytbltghtccfytf. Lkz vttf,jkbpvf fvbthbgtbkbyf [fhfrtthyf ,jkmifz utyttbxtcrfz dfhbf,tkmyjctm. Gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz 0,025 u ghtgfhftf e k.ltq c vjxjq b rf
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.