Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Амидопирин
онже
Amidopyrinum

1-фенил-2,3-диметил-4-диметил-аминопиразолон-5.

Синонимы: Aminophenazonum, Pyramidonum.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25 г, ампулы по 5 и 10 мл 4 % раствора.

Фамакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного аппарата, около 5 мг/л определяется через 1—2 ч, Т 1/2 в плазме составляет около 2,7 ч, быстрее антипирина обезвреживается путем деметилирования печеночными микросомальными ферментами до 4-аминоантипирина, который ацетилируется до N-ацетил-4-ами-ноантипирина и выделяется почками. Незначительная часть препарата превращается в 4-гидроксиантипирин, который конъюгируется с глюкуроновой кислотой. В процессе превращения может появляться моно-метил-4-аминоантипирин, метил-рубазоловая кислота. Около 3 % препарата выводится в неизмененном виде. Превращения 50 % введенного препарата пока не изучены. Продукты превращения в основном выводятся с мочой.

Фармакодинамика. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим эффектами. По анальгезирующим свойствам превосходит антипирин. Анальгезирующее действие, подобно салицилатам, состоит из двух элементов—периферического, обусловленного уменьшением воспаления и торможением образования альгогенных субстанций, и центрального, обусловленного стимуляцией неопиатной антиноцицептивной системы, возможно, за счет торможения синтеза простогландинов. Синтез последних под влиянием амидопирина в нервной ткани угнетается сильнее, чем под влиянием салицилатов. Жаропонижающее действие связано со способностью амидопирина тормозить синтез простогландинов группы Е; медиаторная роль последних в развитии гипертермической реакции экспериментально доказана.

Противовоспалительный эффект обусловлен поливалентным влиянием на процесс. Важное значение имеют уменьшение проницаемости сосудистой ткани, стабилизация клеточных и субклеточных мембран (лизосом), нарушение биоэнергетических процессов, в частности разобщение окислительного фосфорилирования, с чем связана антипролиферативная активность амидопирина, в основе которой лежит ингибиция синтеза нуклеиновых кислот и белка.

Производные пиразолона подавляют агрегацию тромбоцитов, ингибируют высвобождение серотонина из тромбоцитов и образование из арахидоновой кислоты тромбоксана А2, что обусловлено торможением синтеза на уровне циклоксигеназы и тромбоксансинтетазы, простогландинов ПГ2 и ПГН2 и их метаболитов (простоциклина и тромбоксана А2). Следует отметить, что амидопирин угнетает синтез ПГЕ2 и ПГГ2, но не влияет на образование ПГД2. Сильнее ингибирует циклоксигеназу мозга, чем простогландинсинтетазу периферических тканей, чем объясняется преобладание анальгетического и жаропонижающего действия над противовоспалительным. Угнетает также миграцию лейкоцитов, тормозит фагоцитоз, подавляет развитие анафилактического шока.

Применение. В основном внутрь — по 0,25—0,3 г в порошках, таблетках и микстурах 3—4 раза в сутки. Подкожно — по 5 мл 4% раствора. Высшие дозы внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. При ревматизме, ревматоидном артрите, хорее назначают по 1,5—2 г в сутки, при миозитах, невритах, невралгиях, голонвой, зубной боли, стенокардии, гастралгии, простудних и лихорадочных состояниях — по 0,25 г 3 раза в день.

Побочное действие. См. Антипирин. Возбуждение центральной нервной системы, вплоть до судорог, понижение температуры тела, кожная сыпь, герпес на губах; поражение почек. Самым серьезным осложнением являются лейкопения и агранулоцитоз, что значительно ограничивает применение этой группы препаратов при лечении ревматических заболеваний. Рубазоловая кислота окрашивает мочу в темно-желтый или красный цвет.

Противопоказания к назначению. Заболевания центральной нервной системы, печени, почек и особенно крови, склонность к аллергическим реакциям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Успешно сочетается с барбитуратами (барбитал), фенацетином, кофеином, кодеином.

1-atybk-2,3-lbvttbk-4-lbvttbk-fvbyjgbhfpjkjy-5. Cbyjybvs: Aminophenazonum, Pyramidonum. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,25 u, fvgeks gj 5 b 10 vk 4 % hfctdjhf. Afvfrjrbyttbrf. ,scthj b gjkyjctm. dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf, jrjkj 5 vu/k jghtltkzttcz xthtp 1—2 x, T 1/2 d gkfpvt cjctfdkztt jrjkj 2,7 x, ,scthtt fytbgbhbyf j,tpdht;bdfttcz gettv ltvttbkbhjdfybz gtxtyjxysvb vbrhjcjvfkmysvb athvtytfvb lj 4-fvbyjfytbgbhbyf, rjtjhsq fwttbkbhettcz lj N-fwttbk-4-fvb-yjfytbgbhbyf b dsltkzttcz gjxrfvb. Ytpyfxbttkmyfz xfctm ghtgfhftf ghtdhfofttcz d 4-ublhjrcbfytbgbhby, rjtjhsq rjy].ubhettcz c uk.rehjyjdjq rbckjtjq. D ghjwtcct ghtdhfotybz vj;tt gjzdkztmcz vjyj-vttbk-4-fvbyjfytbgbhby, vttbk-he,fpjkjdfz rbckjtf. Jrjkj 3 % ghtgfhftf dsdjlbtcz d ytbpvtytyyjv dblt. Ghtdhfotybz 50 % ddtltyyjuj ghtgfhftf gjrf yt bpextys. Ghjlerts ghtdhfotybz d jcyjdyjv dsdjlztcz c vjxjq. Afhvfrjlbyfvbrf. J,kflftt ghjtbdjdjcgfkbttkmysv, ;fhjgjyb;f.obv b fyfkmutpbhe.obv 'aatrtfvb. Gj fyfkmutpbhe.obv cdjqctdfv ghtdjc[jlbt fytbgbhby. Fyfkmutpbhe.ott ltqctdbt, gjlj,yj cfkbwbkftfv, cjctjbt bp lde[ 'ktvt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.