Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Амфотерицин В
онже
Amphotericinum В

антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus.

Синонимы: Amfostat, Fungizone.

Форма выпуска. Порошок в герметически укупоренных флаконах по 50 000 ЕД для внутривенного введения в комплекте с растворителем (5 % раствор глюкозы); порошок для ингаляций (по 50 000 ЕД); мазь в тубах по 15 и 30 г с содержанием 30 000 ЕД в 1 г.

Фармакокинетика. При приеме внутрь плохо всасывается в пищеварительном аппарате — его биодоступность не превышает 3 %. Согласно экспериментальным данным, антибиотик в течение 6—24 ч задерживается в различных отделах пищеварительного аппарата и медленно абсорбируется. Поступает в кровь через 1 ч после введения и обнаруживается в течение 24 ч. Максимальной концентрации в крови достигает через 3—6 ч. При приеме внутрь в больших дозах (3—7 г) концентрация препарата в крови не превышает 0,3—1,9 мг/л. При внутримышечном введении оказывает раздражающее действие на ткани. При необходимости создания высокой концентрации (2—3 мг/л) в крови препарат вводят внутривенно; такой уровень концентрации сохраняется до 20 ч. Связывание препарата белками плазмы крови колеблется в пределах от 10 до 90 % (по данным разных авторов). Терапевтическое действие проявляется при достижении в крови не менее 0,04 мг/л.

Обладает высокой проникающей способностью. При интактных мозговых оболочках плохо диффундирует через гематоэнцефалический барьер. При менингитах проницаемость гематоэнцефалического барьера для амфотерицина В возрастает, и его концентрация в спинномозговой жидкости достигает 0,1—0,5 мг/л. T½ амфотерицина В — около 20 ч (18—24 ч), а при тяжелой почечной недостаточности—до 40 ч. Препарат не диализирует.

Выводится из организма почками. За 24 ч с мочой выделяется 5 % введенной дозы в неизмененном виде. Экскреция с мочой продолжается до 7 сут. За этот период выводится около 20—40 % дозы препарата.

Фармакодинамика. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Эффективен при бластомикозе, криптококкозе, кокцидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах, хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза. Противогрибковое действие антибиотика связано с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны клеток грибов в результате образования комплексов амфотерицина В с ее стеринами.

Применение. При гистоплазмозе, кокцидозе, висцеральных формах кандидомикоза, бластомикозах, глубоких генерализованных трихофитозах вводят внутривенно капельно (медленно — в течение 4—6 ч) по 1000 ЕД на 1 кг массы тела (максимально 1500 ЕД) в 5 % растворе глюкозы из расчета 100 ЕД в 1 мл раствора в сутки. В первый день лучше вводить 1/3 суточной дозы, во второй — 2/з. в последующие 3—4 дня — суточную дозу. После 7—10—14-дневного перерыва цикл лечения повторяют. В зависимости от тяжести заболевания и клинического эффекта проводят 4—5 циклов лечения.

В случаях преимущественного поражения легких и дыхательных путей амфотерицин В вводят ингаляционным способом в виде свежеприготовленного раствора из расчета 50 000 ЕД в 10 мл воды для инъекций 1—2 раза в день в течение 10—14 дней. При необходимости через 7—10 дней проводят повторный курс лечения. Для лучшей переносимости ингаляций к раствору амфотерицина В добавляют 10— 15 капель глицерина, при склонности к бронхоспазму — бронхолитические препараты.

Мазь амфотерицина В наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1—2 раза в день в течение 10 дней и более по показаниям.

Побочное действие. Флебиты в местах инъекций, нефротоксические проявления, гипокалиемия, головная боль, тошнота, рвота, понос, явления анемизации, повышение температуры тела и др. Поэтому в процессе лечения следует проводить повторные исследования крови, мочи, электролитного состава крови, кислотно-основного состояния и др. В связи с особой тяжестью заболеваний при необходимости продолжения лечения амфотерицином В в целях ослабления побочного действия можно увеличить перерывы между циклами лечения, уменьшить суточную дозу препарата, особенно при нарушениях выделительной функции почек, усилить общую дезинтоксикационную терапию с обеспечением коррекции электролитного состава и кислотно-основного состояния.

Противопоказания к назначению. Индивидуальная непереносимость, тяжелые поражения почек, печени, кроветворной системы, поджелудочной железы.

В случаях необходимости лечения по жизненным показаниям следует отдать предпочтение амфоглюкамину: начинают с 200 000 ЕД 2 раза в день после еды с возможным повышением дозы до 500 000 ЕД 2 раза в сутки; курс лечения — 3—4 нед.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении амфотерицина В и кура-реподобных средств повышается курареподобная активность последних. В случае одновременного введения больным амфотерицина В и препа1 ратов дигиталиса усиливается токсичность препаратов наперстянки.

fytb,bjtbr, ghjlewbhetvsq frtbyjvbwttjv Streptomyces nodosus. Cbyjybvs: Amfostat, Fungizone. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr d uthvttbxtcrb eregjhtyys[ akfrjyf[ gj 50 000 TL lkz dyethbdtyyjuj ddtltybz d rjvgktrtt c hfctdjhbttktv (5 % hfctdjh uk.rjps); gjhjijr lkz byufkzwbq (gj 50 000 TL); vfpm d te,f[ gj 15 b 30 u c cjlth;fybtv 30 000 TL d 1 u. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb ghbtvt dyethm gkj[j dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt — tuj ,bjljctegyjctm yt ghtdsiftt 3 %. Cjukfcyj 'rcgthbvtytfkmysv lfyysv, fytb,bjtbr d ttxtybt 6—24 x pflth;bdfttcz d hfpkbxys[ jtltkf[ gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf b vtlktyyj f,cjh,bhettcz. Gjctegftt d rhjdm xthtp 1 x gjckt ddtltybz b j,yfhe;bdfttcz d ttxtybt 24 x. Vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb d rhjdb ljctbuftt xthtp 3—6 x. Ghb ghbtvt dyethm d ,jkmib[ ljpf[ (3—7 u) rjywtythfwbz ghtgfhftf d rhjdb yt ghtdsiftt 0,3—1,9 vu/k. Ghb dyethbvsitxyjv ddtltybb jrfpsdftt hfplhf;f.ott ltqctdbt yf trfyb. Ghb ytj,[jlbvjctb cjplfybz dscjrjq rjywtythfwbb (2—3 vu/k) d rhjdb ghtgfhft ddjlzt dyethbdtyyj; tfrjq ehjdtym rjywtythfwbb cj[hfyzttcz lj 20 x. Cdzpsdfybt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.