Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Адреналина гидрохлорид
онже
Adrenalini hydrochloridum

1-1-(3,4-диоксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид.

Синонимы: Epinephrinum, Suprarenalin, Tonogen.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1% раствора, флаконы по 30 мл 0,1 % раствора.

Фармакокинетика. Не проявляет активности при пероральном введении, так как быстро разрушается в пищеварительном аппарате. Абсорбция больше выражена при внутримышечном введении. Хорошо всасывается из конъюнктивального мешка и из полости внутреннего уха. При резорбции инактивируется в основном в крови и большей частью в печени, где имеется полный набор энзимов, катаболизирующих катехоламины. Под влиянием фермента катехолортометилтрансферазы (КОМТ) адреналин превращается в печени и в других тканях в метанефрин (3-0-метиладреналин), а при участии моноаминоксидазы — в ванилилминдальную кислоту. В случае органических поражений печени биотрансформация адреналина замедляется. При внутривенном вливании человеку меченного 3Н адреналина гидротартрата по 0,3 нг/кг/мин в течение 30 мин с мочой выделяется около 6 % в неизмененном виде, 5 % — свободного метанефрина, 36 % — связанного метанефрина, 41 % — ванилилминдальной кислоты, 7%—метокси-4-гидроксифенил-гликоля и 3 % —диоксиминдальной кислоты. Эти метаболиты элиминируются в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и в меньшей степени — в виде глюкуронидов. Адреналин проникает через плаценту, но не через гематоэнцефалический барьер. Выводится с грудным молоком. После парентерального введения и ингаляций аэрозоля оказывает быстрое действие, однако эффект непродолжителен вследствие быстрой инактивации препарата. После подкожных или внутримышечных инъекций раствора адреналина при бронхиальной астме бронхи расширяются в течение 3—10 мин, максимальный эффект наблюдается на 20-й минуте. После ингаляции аэрозоля бронходилатация возникает, как правило, в течение 1-й минуты. После закапывания раствора адреналина в глаза мидриаз наступает через несколько минут и продолжается несколько часов. При открытоугольной глаукоме внутриглазное давление снижается в течение 1 ч.

Фармакодинамика. Адреномиметик, действующий на α- и β-адренорецеиторы. Адреналин в физиологических концентрациях действует только на кровеносные сосуды, в которых содержатся как α-, так и β-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов скелетных мышц, головного мозга и в некоторой степени — сердца. Препарат способствует приспособлению организма к усиленной физической и психической нагрузке. В более высоких концентрациях, наряду с указанными выше эффектами, активирует α1- и β1-адренорецепторы, вызывая сужение сосудов кожи и органов брюшной полости, что приводит к резкому, но кратковременному повышению как систолического, так и диастолического давления. Характерно увеличение кровенаполнения скелетных мышц, головного мозга, сердечной мышцы, печени и легких за счет возбуждения α1 -, β1 - и β2 -адренорецепторов. При резком сужении сосудов брюшной полости и увеличении количества циркулирующей крови возможны нарушения гемодинамики в малом круге кровообращения, отек легких. Под влиянием адреналина увеличивается сила и значительно учащается ритм сердечных сокращений. Повышается проводимость и возбудимость миокарда, последнее нередко приводит к возникновению аритмии, главным образом экстрасистолии, кроме того, сердечные аритмии могут появляться в связи с обусловленной приемом адреналина повышенной потребностью миокарда в кислороде. При внутривенном введении нередко вместо учащения происходит замедление сердечного ритма вследствие повышения артериального давления и возбуждения блуждающего нерва. Адреналин суживает капилляры, вены и особенно венулы. Венозный приток под влиянием препарата значительно возрастает. Крупные артерии менее чувствительны к адреналину. Препарат вызывает расслабление гладких мышц бронхов, понижает тонус и ослабляет перистальтику желудка и кишок, повышает сокращения и тонус матки, особенно во время беременности. Усиливает гликогенолиз в тканях, повышая уровень сахара в крови. Под влиянием адреналина увеличивается потребление кислорода тканями, что особенно неблагоприятно для лиц, страдающих коронарной и сердечной недостаточностью. Повышает работоспособность скелетных мышц.

Применение. При остро развивающемся резком снижении артериального давления, поражениях проводящей системы сердца (главным образом при недавно развившейся полной атрио-вентрикулярной блокаде), бронхиальной астме (для купирования приступа), тяжелых интоксикациях, аллергических реакциях, гипогликемических состояниях и в качестве местного сосудосуживающего средства.

Назначают парентерально (подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно) и местно. При подкожном и внутримышечной введении вызывает спазм сосудов в месте введения, поэтому для ускорения абсорбции рекомендуется легкий массаж области введения. Оказывает кратковременное действие (при внутривенном введении — примерно 5 мин, при подкожном — до 30 мин). Разовая терапевтическая доза — 0,3—0,75 мл 0,1 % раствора. Для предупреждения возможного побочного действия (тахикардия, экстрасистолия, развитие парадоксальной реакции) вначале препарат вводят в малых дозах. В качестве патогенетической терапии при острой гипотензии эффективно внутривенное (лучше капельное) введение адреналина по 0,2—0,5 мл 0,1 % раствора в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или в растворе глюкозы. Если же адреналин вводится внутривенно струйно, то к 1 мл 0,1 % раствора препарата добавляют 9 (или 19) мл раствора натрия хлорида, полученную смесь вводят медленно, по 1—2 мл, при постоянном контроле (на другой руке) за артериальным давлением и ритмом; желателен также ЭКГ-контроль.

При острой сердечно-сосудистой патологии, например при асистолии желудочков (вследствие острого инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочной артерии, миокардиопатии, гликозидной интоксикации, электротравме), прибегают к внутрисердечному введению 0,5—1 мл 0,1 % раствора; обычно к адреналину добавляют 0,4—0,6 мл 0,1 % раствора атропина.

При затянувшихся приступах бронхиальной астмы для расслабления спазма гладких мышц бронхом прибегают к капельному введению 0,5—1 мл 0,1 % раствора адреналина » 250 мл 5 % раствора глюкозы со скоростью 30 50 капель в 1 мин, менее эффективно подкожное введение 0,5 мл 0,1 % раствора. Если в течение 1 ч после инъекции адреналина приступ не прекращается, вводят изадрин.

Адреналин устраняет тяжелые проявления аллергических реакций типа анафилактического шока. Местно в область инъекции препарата, вызвавшего шок, вводят 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина. Такое же количество вводят подкожно. При тяжелом анафилактическом шоке адреналин вводят внутривенно капельно или струйно по вышеописанной методике и с соблюдением соответствующих предосторожностей. При аллергических реакциях с кожными проявлениями рекомендуется вводить 1 мл 0,1 % раствора препарата подкожно. При тяжелых формах гипогликемии (например, при передозировке инсулина) помимо глюкозы показано введение 0,5—1 мл 0,1 % раствора адреналина.

Местно адреналин применяют для прекращения капиллярных кровотечений (0,02 %—0,1 % раствором смачивают тампоны и накладывают на кровоточащую поверхность); раствор адреналина добавляют непосредственно перед употреблением к местноанестезирующим средствам для удлинения их действия и уменьшения кровотечения. В офтальмологии и отоларингологии адреналин применяют как сосудосуживающее и противовоспалительное средство в составе капель и мазей.

Побочное действие. Общая слабость, бледность кожи, особенно лица, головокружение, потливость, дрожание, сердцебиение, чувство страха, беспокойство, кратковременное повышение артериального давления. Эти симптомы обычно не требуют коррекции ввиду своей непродолжительности.

При введении в больших дозах (минимальная смертельная доза при подкожном введении 10 мл 0,1 % раствора) вызывает мидриаз, значительное повышение артериального давления, сердцебиение, иногда с переходом в фибрилляцию желудочков. В случае резкого повышения гидростатического давления в капиллярах малого круга и повышения проницаемости капиллярной стенки возможен отек легких. При ослаблении сердечной деятельности развивается коллаптоидное состояние с резким снижением артериального давления. Ряд неблагоприятных эффектов адреналина можно снять антагонистически действующими α- и β-адреноблокаторами (фентоламин, тропафен, анаприлин и др.), быстродействующими нитратами; при тяжелых осложнения (отек легких, фибрилляция желудочков) необходима соответствующая комплексная терапия вплоть до электрической дефибрилляции сердца.

Противопоказания к назначению. Артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, сердечная астма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность, после длительной дигитализации, при гиповолемических состояниях (даже при наличии коллапса рекомендуется восполнять дефицит ОЦК путем гемотрансфузий, вливания гемокорректоров). Не рекомендуется назначать адреналин больным паркинсонизмом, так как под его влиянием усиливаются ригидность и тремор. Нежелательно назначать препарат также лицам пожилого возраста в связи с возможностью ухудшения коронарного кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонистами адреналина и других адреномиметиков являются блокаторы а- и β-адренорецепторов. Адреномиметики проявляют антагонизм по отношению к диуретикам, инсулину, нейролептикам, М- и Н-холиномиметикам, миорелаксантам. Их эффекты потенцируются М-холиноблокаторами, ингибиторами МАО, ганглиоблокаторами, стимуляторами матки, тиреоидными препаратами, алкалоидами раувольфии. Токсичность адреналина при взаимодействии его с сердечными гликозидами, ингаляционными наркотиками, трициклическими антидепрессантами (имизин, амитриптилин, азафен) повышается. Сосудосуживающее действие адреномиметиков ослабляется под влиянием аминазина и других фенотиазиновых производных (в ряде случаев возможен коллапс). При сочетании с фуразолидоном возможен гипертонический криз вследствие быстрого высвобождения норадреналина из депо. Адреналин ослабляет действие наркотиков, снотворных, наркотических анальгетиков. Его нельзя применять при общей анестезии фторотаном, циклопропаном, хлороформом, так как эти вещества сенсибилизируют миокард к адреналину, что может привести к чрезмерному повышению возбудимости сердца и появлению аритмий, фибрилляции желудочков.

1-1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-vttbkfvbyj'tfyjkf ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Epinephrinum, Suprarenalin, Tonogen. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 1 vk 0,1% hfctdjhf, akfrjys gj 30 vk 0,1 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Yt ghjzdkztt frtbdyjctb ghb gthjhfkmyjv ddtltybb, tfr rfr ,scthj hfpheifttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. F,cjh,wbz ,jkmit dshf;tyf ghb dyethbvsitxyjv ddtltybb. [jhjij dcfcsdfttcz bp rjy].yrtbdfkmyjuj vtirf b bp gjkjctb dyethtyytuj e[f. Ghb htpjh,wbb byfrtbdbhettcz d jcyjdyjv d rhjdb b ,jkmitq xfctm. d gtxtyb, ult bvtttcz gjkysq yf,jh 'ypbvjd, rftf,jkbpbhe.ob[ rftt[jkfvbys. Gjl dkbzybtv athvtytf rftt[jkjhtjvttbkthfycathfps (RJVT) flhtyfkby ghtdhfofttcz d gtxtyb b d lheub[ trfyz[ d vttfytahby (3-0-vttbkflhtyfkby), f ghb exfctbb vjyjfvbyjrcblfps — d dfybkbkvbylfkmye. rbckjte. D ckexft jhufybxtcrb[ gjhf;tybq gtxtyb ,bjthfycajhvfwbz flhtyfkbyf pfvtlkzttcz. Ghb dyethbdtyyjv dkbdfybb xtkjdtre vtxtyyjuj 3Y flhtyfkbyf ublhjtfhthftf gj 0,3 yu/ru/vby d ttxtybt 30 vby c vjxjq dsltkzttcz jrjkj 6 % d ytbpvtytyyjv dblt, 5 % — cdj,jlyjuj vttfytahbyf, 36 % — cdzpfyyjuj vttfytahbyf, 41 % &m
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.