Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Закономерности абсорбции лекарственных средств и поступления их в ткани

Модель Даниэлли—Даусона и созданная на ее основе модель «унитарной мембраны» Робертсона (1964) не объясняли многих важных свойств биомембран, в частности избирательной проницаемости мембран по отношению к гидрофобным и гидрофильным молекулам, в том числе к лекарственным веществам. В связи с этим в настоящее время наиболее перспективной считается мозаичная, или жидкомозаичная, модель биомембраны. Согласно этой модели, в основе мембраны лежит прерывнстый бислой липидов, в котором «плавают» отдельные белковые молекулы (рис. 5). Липиды внутри такой мембраны находятся в жидком состоянии, что придает мембране в целом динамичность и подвижность.

Мозаичная модель биомембраны
рис.5 Мозаичная модель биомембраны: Л —липиды; Е1 — периферические белки мембраны; Е2 — белки, частично погруженные п липидный слой; Е3 — интегральные белки мембраны

Белки жидкомозаичной мембраны разделяются на три типа:

а) поверхностные, или «периферические», белки, прикрепленные к фосфоглицеридным головкам слабыми электростатическими связями (цитохром С в мембране митохондрий, белок спектрин в мембране эритроцитов);
б) белковые глобулы, частично погруженные в липидный слой и частично выступающие над поверхностью подобно айсбергу;
в) интегральные белки, пронизывающие всю толщу мембраны и выполняющие специфические ферментативные и транспортные функции мембраны в комплексе с окружающими их липидами. К интегральным белкам относятся транспортные аденозин-трифосфатазы (АТФ-азы) биомембран.

Транспорт лекарственных средств через биомебраны. Как уже указывалось, в основе фармакокинетического процесса абсорбции лекарств лежит транспорт веществ через биологические мембраны при посредстве одного из транспортных механизмов.

Основные механизмы мембранного транспорта лекарственных средств:

1) пассивная диффузия (через биологические мембраны);
2) облегченная диффузия;
3) активный транспорт;
4) пиноцитоз.

Пассивная диффузия — транспорт через биологические мембраны, обусловленный физическими закономерностями диффузии веществ через полупроницаемые мембраны. Направление и скорость пассивной диффузии определяются разностью концентраций транспортируемого вещества по обе стороны мембраны с помощью уравнения Фика: dC/dt =-D*A*ΔC, 

где dC/dt - скорость диффузии;
D —коэффициент диффузии (Фика);
А — площадь мембраны;
ΔС — градиент концентраций вещества по обе стороны мембраны.

Как следует из уравнения Фика, пассивная диффузия происходит в направлении от более высокой к более низкой концентрации лекарственного средства и продолжается до полного выравнивания концентраций по обе стороны мембраны, т. е. достижения термодинамического равновесия.

С участием пассивной диффузии транспортируются лекарственные средства, являющиеся слабыми органическими кислотами (например, кислота ацетилсалициловая, кислота бензойная, диакарб, тиопентал, барбитал) и слабыми органическими основаниями (например, антипирин, амидопирин, резерпин, аминазин, хинин), а также органические неэлектролиты (этиловый спирт, мочевина).

1|2|3

Vjltkm Lfyb'kkb—Lfecjyf b cjplfyyfz yf tt jcyjdt vjltkm «eybtfhyjq vtv,hfys» Hj,thtcjyf (1964) yt j,]zcyzkb vyjub[ df;ys[ cdjqctd ,bjvtv,hfy, d xfctyjctb bp,bhfttkmyjq ghjybwftvjctb vtv,hfy gj jtyjityb. r ublhjaj,ysv b ublhjabkmysv vjktrekfv, d tjv xbckt r ktrfhctdtyysv dtotctdfv. D cdzpb c 'tbv d yfctjzott dhtvz yfb,jktt gthcgtrtbdyjq cxbtfttcz vjpfbxyfz, bkb ;blrjvjpfbxyfz, vjltkm ,bjvtv,hfys. Cjukfcyj 'tjq vjltkb, d jcyjdt vtv,hfys kt;bt ghthsdyctsq ,bckjq kbgbljd, d rjtjhjv «gkfdf.t» jtltkmyst ,tkrjdst vjktreks (hbc. 5). Kbgbls dyethb tfrjq vtv,hfys yf[jlztcz d ;blrjv cjctjzybb, xtj ghblftt vtv,hfyt d wtkjv lbyfvbxyjctm b gjldb;yjctm. hbc.5 Vjpfbxyfz vjltkm ,bjvtv,hfys: K —kbgbls; T1 — gthbathbxtcrbt ,tkrb vtv,hfys; T2 — ,tkrb, xfctbxyj gjuhe;tyyst g kbgblysq ckjq; T3 — byttuhfkmyst ,tkrb vtv,hfys ,tkrb ;blrjvjpfbxyjq vtv,hfys hfpltkz.tcz yf thb tbgf: f) gjdth[yjctyst, bkb «gthbathbxtcrbt», ,tkrb, ghbrhtgktyyst r ajcajukbwthblysv ujkjdrfv ckf,svb 'ktrthjctftbxtcrbvb cdzpzvb (wbtj[hjv C d vtv,hfyt vbt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.