Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Закономерности абсорбции лекарственных средств и поступления их в ткани

Лекарственные средства в виде лекарственных форм можно вводить в организм энтеральными и парентеральными путями. К энтеральным путям введения лекарств относятся: пероральный (наиболее распространенный), сублингвальный и ректальный. При энтеральном введении фармакологическому резорбтивному действию предшествуют процессы абсорбции лекарства, освобождающегося из лекарственной формы, через эпителиальные клетки слизистой оболочки пищеварительного аппарата с поступлением в кровь и дальнейшим распределением в организме.

К парентеральным путям введения лекарств относятся: инъекции (подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, суб-арахноидальные, внутрикостные), ингаляции, аппликации (накожные) и внутриполостной. Если лекарство вводят непосредственно в кровоток (интраваскулярно), под абсорбцией в фармакокинетическом смысле следует понимать проникновение лекарственного средства к участкам фармакодинамического действия (клеточным рецепторам) через гемато-тканевые барьеры.

Таким образом, при всех путях введения лекарственные средства должны проникнуть через разнообразные биологические мембраны эпителиальных и эндотелиальных клеток. Лекарства, действующие на обмен веществ внутриклеточно (например, антибиотики — ингибиторы белкового синтеза), должны предварительно пройти через фосфолипидные мембраны клеток-мишеней (плазматическую, ядерную мембраны). В связи с этим перед рассмотрением закономерностей переноса лекарственных средств через биологические мембраны (мембранного транспорта) целесообразно кратко охарактеризовать структуру и функции биомембран.

Молекулярные основы структуры биомембран. Впервые предположение о том, что в основе строения биологической мембраны лежит дв.ойной липидный слой, было выдвинуто в 1925 г. Е. Gorter и F. Grеndel. В 1935 г. I. F. Danielli, Н. Davson была предложена модель мембраны, состоящей из бимолекулярного слоя липидов, покрытого с двух сторон белками («бутербродная» модель) (рис. 3, а).

Простейшая модель биомембраны:мембрана без пор, б — мембрана с полярными порами.

Рис. 3. Простейшая модель биомембраны: а — мембрана без пор; б — мембрана с полярными порами;
1 — белковые слои;
2 — бислой лйпидов;
3 — пора в мембране

Рисунок 4. Молекулярное строение фосфоглицеридов, составляющих основу биологических мембран

Молекулярное строение фосфоглицеридов, составляющих основу биологических мембран

Модификация модели Даниэлли—Даусона (модель Стейна—Даниэлли, 1956) предполагала наличие в структуре мембраны полярных пор, что должно было объяснить трансмембранный перенос гидрофильных молекул небольшого размера (рис. 3, б).

Расшифровка молекулярной структуры мембранных фосфолипидов и белков позволила интерпретировать детали строения мембран типа «бутерброда» в терминах и понятиях биоорганической химии. Фосфоглицериды, составляющие основную массу липидов биомембраны, имеют два гидрофобных «хвостика», образованных жирнокислотными ацилами (С16, С18), и гидрофильную «головку», образованную остатком фосфата и азотистого основания — холина, коламина, серина (рис. 4). При образовании мембраны вследствие гидрофобных взаимодействий между неполярными жирнокислотными остатками последние сближаются между собой, выталкивая гидрофильные полярные группировки в водную фазу. Мембранные белки, представляющие собой гидратированные глобулы, обладают большим сродством с полярными участками фосфоглицеридов, что обеспечивает упорядоченность наружных слоев биомембраны.

1|2|3

Ktrfhctdtyyst chtlctdf d dblt ktrfhctdtyys[ ajhv vj;yj ddjlbtm d jhufybpv 'ytthfkmysvb b gfhtytthfkmysvb getzvb. R 'ytthfkmysv getzv ddtltybz ktrfhctd jtyjcztcz: gthjhfkmysq (yfb,jktt hfcghjcthfytyysq), ce,kbyudfkmysq b htrtfkmysq. Ghb 'ytthfkmyjv ddtltybb afhvfrjkjubxtcrjve htpjh,tbdyjve ltqctdb. ghtlitctde.t ghjwtccs f,cjh,wbb ktrfhctdf, jcdj,j;lf.otujcz bp ktrfhctdtyyjq ajhvs, xthtp 'gbttkbfkmyst rkttrb ckbpbctjq j,jkjxrb gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf c gjctegktybtv d rhjdm b lfkmytqibv hfcghtltktybtv d jhufybpvt. R gfhtytthfkmysv getzv ddtltybz ktrfhctd jtyjcztcz: by]trwbb (gjlrj;yst, dyethbvsitxyst, dyethbdtyyst, dyethbfhtthbfkmyst, ce,-fhf[yjblfkmyst, dyethbrjctyst), byufkzwbb, fggkbrfwbb (yfrj;yst) b dyethbgjkjctyjq. Tckb ktrfhctdj ddjlzt ytgjchtlctdtyyj d rhjdjtjr (bythfdfcrekzhyj), gjl f,cjh,wbtq d afhvfrjrbyttbxtcrjv cvsckt cktlett gjybvftm ghjybryjdtybt ktrfhctdtyyjuj chtlctdf r exfctrfv afhvfrjlbyfvbxtcrjuj ltqctdbz (rkttjxysv htwtgtjhfv) xthtp utvftj-trfytdst ,fhmths. Tfrbv j,hfpjv, ghb dct[ getz[ ddtltybz ktrfhctdtyyst chtlctdf ljk;ys ghjybryetm xthtp hfpyjj,hfpyst ,bjkju
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.